文档介绍：泰诺福韦酯调研分析报告
项目概况:
通用名称:泰诺福韦酯(Tenofovir disoproxil fumarate)
商品名:Viread(国外上市)
结构式:
化学类别:单磷酸腺苷的无环核苷磷酸二酯类似物,为泰诺福韦的前药。
适应症:FDA批准的第一个适应症为,与其它抗逆转录病毒药物联合应用治疗HIV感染。(抗HBV感染:III期临床中;HIV预防:临床前研究)
药物类别:核苷酸类逆转录酶抑制剂(NtRTIs)
原研公司:Gilead Sciences
国内外上市、销售情况:
2001年10月29日经FDA批准以商品名Viread在美国首次上市。2002年陆续在英国、澳大利亚、奥地利、法国、爱尔兰及西班牙上市。2003年在意大利上市,其它欧盟国家正在注册中。在加拿大,本品处在注册前的准备过程中。在加拿大、法国、德国、爱尔兰、荷兰、葡萄牙、西班牙、英国及美国,用于严重的HIV感染或其它逆转录酶抑制剂治疗失败的患者的进入程序正在启动。
预计市场销售额在5亿美元至20亿美元之间,增长速度比平均速度慢。
本品在国内尚未上市销售,也未见申报注册。
与拉米夫定和阿德福韦酯比较:
为便于比较,将拉米夫定、阿德福韦酯及泰诺福韦酯比较项目列表如下:
药物
比较项目
拉米夫定
阿德福韦酯
泰诺福韦酯
药物类别
NRTIs,核苷类逆转录酶抑制剂
核苷酸类HBV抑制剂
NtRTIs,核苷酸类逆转录酶抑制剂
适应症
抗HBV,HIV
抗HBV(原研公司停止开发用于抗
抗HIV(抗HBV III期临床试验中)
HIV)
用法用量
150mg每日两次<50kg:2mg/kg
bivir,1片每日两次; 或同时服用AZT和ABC如,三协维片(1)每日两次。
每日口服一次,每次一片(10mg);建议剂量不要超过30mg/d。
300mg,qd (肌酐清除率> 60ml/min);
肌酐清除率< 60ml/min 不建议服用。
食物影响
进食不影响
进食不影响
与食物同服可增加生物利用度
口服生物利用度
86%
40%
空腹 25%,高脂饮食 39%
血浆半衰期
3-6小时
17小时
细胞内半衰期
12小时
10-50小时
药物清除
以原型经肾脏排泄
经肾小球过滤,肾小管重吸收
经肾小球过滤,肾小管重吸收
剂型、规格
150mg,片剂;10mg/mL,口服溶液
10mg,片剂
300mg,片剂
不良反应
上呼吸道感染样症状、头痛、恶心、身体不适、腹痛和腹泻
乏力、头痛、腹痛、恶心、气胀、腹泻和消化不良。剂量超过30mg/天时,可引起肾毒性。
神经衰弱、头痛、腹泻、恶心、呕吐、胃肠胀气
耐药性
用本品治疗1年,有14%~32%病人出现HBV拉米夫定耐药株,治疗4年,耐药株增至67%。
很低
很低
停药反跳率
高
低
低
上市情况
1995年在美国首次上市,迄今有29个国家上市,国内已上市。
2002年首次在美国上市,迄今仅一国上市,国内未上市。
2001年首次在美国上市,迄今有8个国家上市,国内未上市。
上述比较,归纳如下:
拉米夫定作为抗HBV和抗HIV的有效药物在临床中已使用多年,副作用也相对较小,然而使用其产生