文档介绍：注射用 帕米膦酸二钠
癌性骨痛骨转移的首选用药
国家医保乙类品种肿瘤治疗针剂品种
简介
第二代双磷酸盐针剂
强效的破骨细胞性骨吸收抑制剂
适应症
(1)溶骨性癌转移引起的骨痛;
(2)恶性肿瘤并发的高钙血症;
(3)防治骨质疏松症及骨质愈合不良。
骨的正常代谢
成骨细胞生成新的
骨样组织(骨生成)
破骨细胞吸收骨质
(骨溶解)
动态平衡
矿物质的沉积
在骨代谢的过程中,每天都有一定量的骨组织被吸收,又有相当数量的骨组织合成,两者保持着动态的平衡。
当骨吸收大于骨形成时,可出现骨丢失,发生骨质疏松、骨软化等。
当骨形成而无相应的骨吸收时,则可出现骨质硬化。
其中钙、磷、镁、内分泌激素和维生素等多种因素均起着至关重要的作用。
骨转移
25%~85%的癌症患者,尸体解剖后发现有骨转移,其中50%以上患者出现骨痛。
实体瘤最易出现骨转移,占肿瘤骨转移的80%。原发癌易发生骨转移的肿瘤依次为乳癌( %) 、肺癌( %)、肾癌(24 %)、直肠癌(13 %)、胰腺癌(13 %)、胃癌( %)、结肠癌( %),卵巢癌(9 %)
骨转移多见于肿瘤晚期患者,病变多为溶骨性破坏。
肿瘤细胞分泌
破骨细胞刺激因子
破骨细胞增殖成熟
骨质吸收溶解增加导致骨质破坏
高钙血症
骨痛骨折
释放前列腺素
乳酸等致痛物质
溶骨性骨转移骨并发症
帕米
破骨细胞加速骨吸收,
释放过多的钙于血液中,
肾脏无法代谢过多的钙
释放细胞因子
骨转移的作用机制
骨质疏松
骨质疏松症是以骨组织显微结构受损,骨矿成分和骨基质等比例不断减少,骨质变薄,骨小梁数量减少,骨脆性增加和骨折危险度升高的一种全身骨代谢障碍的疾病。
骨质疏松症的药物有抑制骨吸收和促进骨形成两大类。由于骨质疏松症的主要病理生理机制是破骨细胞所介导的骨吸收增加,因此对抑制骨吸收药物的研究更多,已成为国内外所关注的热点之一。
癌性骨痛骨转移的首选用药
产品特点:
(1)强效抑制骨溶解:牢固地吸附在骨小梁表面,形成一层保护膜,选择性地阻挡破骨细胞的骨溶解作用,并有抑制破骨细胞发育成熟,抑制其向骨表面移动的作用;
(2)显著止痛作用:对恶性肿瘤溶骨性骨转移所引起的疼痛有显著的止痛作用,其止痛效果与疗程长短呈正相关,对单发性和多发性骨转移均有显著疗效;
(3)起效快、用药方便:起效快,药效维持时间长,安全可靠,是目前治疗骨转移癌疼痛的较理想药物。;
(4)耐受性好:不良反应轻微,主要为一过性发热,消化道不适等。
临床评价
据国外文献报道,本品可明显减少肿瘤性骨溶解所造成的骨痛和骨折,有效率25 %~46 %。
对乳腺癌骨转移患者,每2 周使用1 次帕米膦酸钠30 mg ,治疗6 个月后,25 %的患者出现明显的骨修复征象。
对肿瘤所致的高钙血症,Ralston 等研究表明,其降低和维持正常血钙的有效率80 %~100 %。
用法用量
骨转移性疼痛:%生理盐水或5%葡萄糖液中。静脉缓慢滴注4小时以上,浓度不得超过15mg/125ml,滴速不得大于15~30mg/2小时。一次用药30~60mg。
治疗高血钙血症:应严格按照血钙浓度,在医生指导下酌情用药。一般:
治疗前血清钙浓度(mmol/L)
<
~
~
>
总钙量=游离钙+蛋白结合钙(mg%)
<
~
~
>
推荐剂量(mg)
15~30
30~60
60~90
90
不良反应
常见一过性轻度发热轻度低血钙和低磷酸血症,一般无症状。