文档介绍:第六章β-内酰胺类抗生素
考什么?
大单元
小单元
细目
要点
化学治疗药物
(一)抗菌药物作用机制
抗菌谱、抗菌活性、化疗指数和抗菌后效应及其在药物治疗中的意义
抑制细胞壁合成、抑制细胞膜功能、抑制或干扰细菌蛋白质合成、抑制核酸合成
耐药性的产生、分类及产生机制
(1)合理应用的基本原则
(2)联合用药的目的、指征、协同作用及拮抗作用
(3)抗菌药物的滥用
(二)β-内酰胺类抗生素
(1)青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治
(2)双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用
(1)头孢菌素的分代及各代抗菌作用的特点及临床应用
(2)各代头孢菌素的常用药物:头孢氨苄、头孢拉定、头孢呋辛、头孢克洛、头孢曲松、头孢哌酮、头孢吡肟
-内酰胺类
(1)亚胺培南、氨曲南药理作用特点及临床应用
(2)β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂的抗菌作用特点及临床应用
第一节青霉素类抗生素
一、青霉素
【体内过程】
,不宜口服。
,15~30min达峰浓度。
,但脑膜发炎时,血脑屏障的通透性增加,青霉素透入脑脊液的量可提高,能达到有效浓度。
%以原形经尿排泄。丙磺舒可与青霉素竞争肾小管分泌,两药合用能提高青霉素的血药浓度,延长半衰期。
~12h,每日2次肌注能达到治疗要求,但严重感染时应3~4h给药1次。
【抗菌作用】
:对敏感菌的革兰阳性球菌和杆菌、革兰阴性球菌、螺旋体有强大的杀菌作用。(注意——G-杆菌无效!)
1)G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。
2)G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌,但淋病奈瑟菌(淋球菌)对青霉素耐药已相当普遍。
3)G
+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。
4)螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。
:
1)与青霉素结合蛋白(PBPs),抑制转肽酶,使细胞壁合成障碍。
2)增加细胞壁自溶酶的活性,产生自溶或胞壁质的水解。
【临床应用】
①链球菌感染。
·A组溶血性链球菌引起的咽炎、蜂窝组织炎、化脓性关节炎、肺炎、产褥热、败血症及猩红热。
·B组溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌和粪链球菌引起的呼吸道感染、脑膜炎、心内膜炎、败血症等。
②脑膜炎双球菌和其他敏感菌引起的脑脊髓膜炎。
③螺旋体引起的感染:钩端螺旋体病、梅毒、回归热等。
④革兰阳性杆菌引起的感染:破伤风、白喉、炭疽病时应同时加用相应的抗毒素。
·协同:丙磺舒与青霉素竞争肾小管的分泌,对青霉素有增效作用;
·拮抗:与四环素、氯霉素和大环内酯类合用有拮抗作用——为什么?
答:青霉素为繁殖期杀菌药,抑菌药阻碍细菌繁殖,使青霉素不能充分发挥作用,应免此类联合用药。
【不良反应】