文档介绍：肾上腺素受体激动药
中枢性拟交感***类:***、曲美
外周性拟交感***类:
拟交感***类
按结构分类及特点基本化学结构——β-苯乙***
儿茶酚:
3, 4位有-OH
儿茶酚***类(catecholamines,CA):肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴***、多巴酚丁***
特点:口服无效,S,T和MAO破坏,外周作用快、短、强。
非儿茶酚***类(non-CA):间羟***、***
特点:基本相反,促NA释放作用。
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按对受体亚型的选择性分类
学****要点:是否CA?激动什么受体?受体分布及效应?
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肾上腺髓质的主要激素,由NA***化形成
化学性质不稳定,遇光、热、碱失效。
【体内过程】CA;宜皮下注射。
【作用机制】激动α受体和β受体
一、α、β受体激动药
肾上腺素(adrenaline,AD)
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【药理作用】
:激动β1受体→收缩力↑,HR↑,传导↑
→心输出量↑, SP↑
:激动α1受体→皮肤、粘膜和内脏血管收缩
→总外周阻力↑,DP↑
激动β2受体→骨骼肌血管舒张→DP↓
冠状动脉舒张(激动β2受体+腺苷增加+灌注压↑)
:治疗量,SP↑,DP±或↓→平均血压↑
较大剂量,SP↑,DP↑→平均血压↑↑
一次静脉注射,血压呈双相反应(先升后微降)
α, β1
β2
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4. 内脏平滑肌——支气管
激动β2受体→支气管平滑肌舒张
抑制肥大细胞释放组***等过敏介质
激动α受体→支气管粘膜血管收缩,降低毛细
血管通透性,减轻粘膜水肿。
5. 代谢:促进糖和脂肪分解,血糖↑、FFA ↑
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【临床应用】
1. 过敏性休克:首选,肌内或皮下注射。
药理依据:收缩血管(α),改善心功能(β1)
缓解支气管痉挛(β2),减少过敏介质释放
2. 心脏骤停:iv,心室内注射
3. 支气管哮喘:仅用于急性发作者
4. 与局麻药配伍及局部止血:
【不良反应】
烦躁、头痛、血压升高、心肌缺血、心律失常
【禁忌症】
高血压、动脉硬化、心脏病、糖尿病、甲亢
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多巴***(dopamine,DA)
1. 作用机制: 激动DA受体和α、β1受体
2. 药理作用:
①心血管:
低浓度:激动DA受体→肾、冠脉、肠系膜血管舒张
较高浓度:激动β1受体→心脏兴奋→SP↑
高浓度:激动α1受体→皮肤粘膜血管收缩→DP↑
②肾脏:
低浓度→激动DA受体→肾血管舒张、排钠利尿
高浓度→激动α受体→肾血管收缩→少尿
3. 临床应用:休克、急性肾功能衰竭(与利尿药合用)
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***(ephedrine) 易制毒品,按***管理
non-CA:S兴奋;作用弱、慢、久;
2. 作用机制:激动α、β受体+促NA释放(快速耐受)
3. 临床应用:支气管哮喘、鼻黏膜充血
防治硬膜外或蛛网膜下腔麻醉所致低血压
血管神经性水肿、荨麻疹
***、***
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二、α受体激动药
去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
神经末梢、肾上腺髓质。药用其重酒石酸盐,
化学性质不稳定,遇光、热、碱失效。
【体内过程】CA;宜静脉滴注给药。
【作用机制】激动α受体强, β1受体弱, β2受体无作用。
α1受体激动药——去氧肾上腺素
α2受体激动药——可乐定
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【药理作用】
血管:激动α1受体→皮肤、粘膜和内脏血管收缩
→总外周阻力↑,DP↑
但冠状动脉舒张(腺苷增加+灌注压↑)
激动α2受体→抑制NA释放
2. 心脏:激动β1受体→收缩力↑,HR↑,传导↑
→心输出量↑,SP↑
整体心脏: HR↓(血压↑致反射性迷走兴奋)
3. 血压:小剂量,SP↑,DP±→平均血压↑
较大剂量,SP↑,DP↑↑→平均血压↑↑
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