文档介绍：第一章药物效应动力学
一、不良反应:与用药物目的无关,带来痛苦的反应。可预知,不一定能避免。
1、副反应
药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。其产生原因与药物作用的选择性低,即涉及多个效应器官有关。当药物的某一效应用作治疗目的时。其他效应就成为副反应。
特点:治疗剂量、选择性低、不严重、不可避免、与治疗目的无关(即所谓“副”字)。
例子:感冒药的嗜睡作用
2、毒性反应
是指药物在剂量过大或积蓄过多时对机体产生的危害性反应,一般较为严重,但可以预知和避免。
特点:大剂量(或积蓄)、严重、可避免
例子:农药中毒
3、后遗效应
为停药后的血药浓度已降至阈浓度以下,但此时残存于体内的药物仍具有一定生物效应,此效应即为后遗效应。
特点:“后”字:血药浓度下降至阈浓度以下后
4、停药反应
突然停药后,原疾病的症状加剧,故又称回跃反应
特点:反弹加剧(类似减肥)
5、变态反应
过敏体质病人(青霉素过敏)
治疗指数
药物的安全性指标治疗指数=TD50(半数中毒量)/ED50(半数有效量)=LD50(半数至死量)/ ED50(半数有效量)
第二章药物代谢动力学
(吸收、发布、排泄)
首过消除:药物口服吸收后经门静脉进入肝脏,如首次通过肝脏就发生转化,从而使进入体循环药量减少,此即首过消除,故首过消除明显的药物应避免口服给药,舌下及直肠给药其吸收途径不经过肝门静脉,故可避免首过消除,吸收也较迅速。
记忆:口过消除、肝脏***
血脑屏障:是指脑毛细血管阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织的结构。
胎盘屏障:是胎盘绒毛组织与子宫血窦间的屏障。
生物利用度:给药后,药物进入全身血循环的百分率和速度,反应了吸收的快慢和多少。
记忆:“度”:速度和程度,指吸收的快慢和多少。
生物利用度=A/D A:全身循环中药物的总量 D:用药剂量
静脉注射的生物利用度为100%,口服药物小于100
半衰期t1/2:血药浓度下降一半所需的时间,多数药物的半衰期恒定,与剂量无关,确定给药间隔时间的依据。
一级消除动力学:药物消除的快慢和多少(生物利用度:药物吸收的快慢和多少)
假如服用100片药,每小时消除10%
第一小时
第二小时
第三小时
第四小时
消除的量
10片
9片(90*10%)
(80*10%)
(73*10%)
体内剩余的量
90片
81片
73片
66片
特点:1、以恒定的百分比消除,但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
2、药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关。
3、绝大多数药物都按一级动力学消除,这些药物在体内经过5个t1/2后,体内药物基本消除干净。
记忆:定期(恒定半衰期)
定比(消除百分比)
减量(单位时间内的消除量逐渐减小)
多数(是多数药物的消除方式)
两个5 5-----无:一次给药后,5个半衰期消除到无
5-----稳:每个半衰期给药一次,给药5次后,血药浓度达稳态
零级消除动力学:药物在体内以恒定的速率消除,单位时间内消除的量不变,与血药浓度无关。
记忆:定量(消除速率不变)
对比一级的“减量”
第三、四、五节
胆碱受体激动药、抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药、M受体阻断药
三种药物之间的