文档介绍：利伐沙班杂质分析
利伐沙班基本信息
中文名称:利伐沙班
中文别名:5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;利伐沙班中间体
英文名称:Rivaroxaban
英文别名:5-Chloro-N-(((5S)-2-oxo-3-(4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl)-1,3-oxazolidin-5-yl)methyl)thiophene-2-carboxamide; Rivaroxaban intermediates; 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2-carboxamide
CAS:366789-02-8
分子式:C19H18ClN3O5S
分子量:
相对密度:
利伐沙班由德国拜耳制药公司开发, 于2008年9月30日获得欧盟许可上市。首次批准其用于治疗选择性髋或膝关节置换手术的患者预防静脉血栓栓塞(VTE)。血栓的形成是心肌梗死、卒中、深静脉血栓、肺栓塞等心血管疾病的重要致病因素, 抗血栓治疗一直是这类疾病抢救措施及预防策略的核心, 其中抗凝血是抗血栓治疗的重要方法之一。自1914年肝素发现以来, 抗凝药物在预防和治疗威胁生命的血栓栓塞事件中发挥重要作用。
利伐沙班是一种高选择性,直接抑制因子Xa的口服药物。通过抑制因子Xa可以中断凝血瀑布的内源性和外源性途径,抑制凝血酶的产生和血栓形成。
静脉血栓栓塞(VTE)包括: 深静脉血栓形成(DVT)和肺栓塞(PE), 是人类主要的死亡原因之一。深静脉血栓是骨科大手术后常见的并发症,其主要危害可使患肢肿胀,影响活动,严重时可致残;更重要的是90%的肺栓塞源于DVT栓子脱落,严重时可致命。对于全髋关节置换,置换后极易发生DVT。随着全髋关节置换技术在国内的普及,置换后DVT问题日益突出。
目前, 在欧洲市场上, 利伐沙班已逐渐取代老抗凝药华法林。据米内网-临床用抗血栓形成药竞争格局来看,利伐沙班09年由拜耳公司打入国内市场,当年即在抗栓药的市场中排名第19位,证明利伐沙班的市场潜力惊人。利伐沙班由于上市晚,目前国内尚无企业进行新药申报,未来是否会成为象波立维一样的重磅药物,还需市场检验。
利伐沙班杂质研究
中/英文名
结构式
规格
分析图谱数据
利伐沙班杂质A
Rivaroxaban Impurity A
10mg/25mg/50mg/100mg
HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用
利伐沙班杂质B
Rivaroxaban Impurity B
10mg/25mg/50mg/100mg
HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用
利伐沙班杂质C
Rivaroxaban Impurity C
10mg/25mg/50mg/100mg
HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用
利伐沙班杂质D
Rivaroxaban Impurity D
10mg/25mg/50mg/100mg
HPLC,NMR,MASS图谱,仅供实验室研究用
利伐沙