文档介绍：核准日期:2007 年 03 月 09 日
修改日期:2008 年 08 月 29 日;2009 年 10 月 15 日;2010 年 05 月 11 日;2010 年 07 月 30 日;
2011 年 04 月 29 日;2012 年 01 月 11 日;2013 年 08 月 20 日;2013 年 11 月 07 日;
2014 年 07 月 23 日;2014 年 11 月 05 日;2015 年 11 月 01 日
枸橼酸西地那非片说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用
【药品名称】
通用名称:枸橼酸西地那非片
商品名称:万艾可
英文名称: Sildenafil Citrate Tablets
汉语拼音:Juyuansuan Xidinafei Pian
【成份】
本品主要成份为:枸橼酸西地那非
其化学名称为:1-{4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-***-7-氧代-3-丙基-1 氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯
磺酰}-4-***哌嗪枸橼酸盐。
化学结构式:
O CH
3
N
CH CH O HN
3 2 N
N
CH CH CH
2 2 3
O S CO H
2 N 2
HOOC OH
N
CH CO H
3 2
分子式:C22H30N6O4S C6H8O7
分子量:
【性状】本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
【适应症】西地那非适用于治疗勃起功能障碍。
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Version No: 20151101
【规格】(1)25mg, (2)50mg, (3)100mg
【用法用量】
对大多数患者,推荐剂量为 50mg,在性活动前约 1 小时按需服用;但在性活动前 ~4 小
时内的任何时候服用均可。基于药效和耐受性,剂量可增加至 100mg(最大推荐剂量)或降低
至 25mg。每日最多服用 1 次。在没有性刺激时,推荐剂量的西地那非不起作用。
下列因素与血浆西地那非水平(AUC)增加有关:年龄 65 岁以上(增加 40%)、肝脏受损
(如肝硬化,增加 80%)、重度肾损害(肌酐清除率<30ml/min,增加 100%)、同时服用强效
细胞色素 P4503A4 抑制剂〔***康唑、伊曲康唑(增加 200%)、红霉素(增加 182%)、
saquinavir(增加 210%)〕。由于血浆水平较高可能同时增加药效和不良事件发生率,故这些患
者的起始剂量以 25mg 为宜。
一项在无 HIV 感染的健康受试者中进行的研究表明,Ritonavir 可使西地那非血药水平显著
增高(AUC 增加了 11 倍,见【药物相互作用】)。鉴于此,建议同时服用 Ritonavir 的患者,
每 48 小时内用药剂量最多不超过 25mg。
西地那非可增强***酯的降压作用,故服用任何剂型的一氧化氮供体和***酯的患者,禁
服西地那非。
需要合并使用西地那非与α受体阻滞剂时,西地那非治疗前,患者已应用α受体阻滞剂治
疗达到稳定状态,而且西地那非应该从最低剂量开始服用(见【药物相互作用】)。
【不良反应】
上市前的经验:在全球范围的临床试验中,3700 多名患者(年龄 19~87 岁)服用了西地那
非。其中 550 多名患者的治疗时间在一年以上。
在安慰剂对照临床试验中,试验组因不良事件停药率(%)较安慰剂组(%)无显著
差异。不良事件一般是短暂的、性质多为轻到中度。
在各种形式的临床试验中,试验组患者报告的不良事件通常相似。固定剂量试验中,某些
不良事件的发生随剂量增加而增加。通常,灵活剂量试验更能反映药物的推荐剂量用法,试验
中所见不良事件的性质与固定剂量试验相似。
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固定剂量试验中,一些不良反应的发生率随剂量增高而增加。灵活剂量试验反应了药物的
推荐剂量用法,试验中所见不良事件的类型与固定剂量试验相似。当服用剂量高于推荐的剂量
范围时,不良反应类似于下表 1 中所述,但一般会发生的更频繁。
表 1. 在固定剂量的 II/III 期研究中,≥2%患者报告、且试验组多于安慰剂组的不良反应
25mg 50mg 100mg 安慰剂组
不良反应
(n=312) (n=511) (n=506) (n=607)
头痛 16% 21% 28% 7%
潮红 10% 19% 18% 2%
消化不良 3% 9% 17% 2%
视觉异常* 1% 2% 11% 1%
鼻塞 4% 4% 9% 2%
背部疼痛 3% 4% 4% 2%
肌