文档介绍：常用抗癫痫药
苯妥英钠
(phenytoin sodium)
第一组
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药理作用及机制
临床应用
不良反应
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药理作用及机制
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概述
脑局部病灶的神经元兴奋性过高,而产生阵发性的异常高频放电,并向周围扩散而出现大脑功能短暂失调的综合征。表现为突然发作,短暂运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍,可伴有异常的脑电图。
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苯妥英钠的药理作用
不能抑制癫痫病灶异常放电,但可阻止它向病灶周围的正常脑组织扩散。
能对抗电休克惊厥,但不能对抗戊四唑诱发的阵挛性惊厥。
对癫痫大发作(强直阵挛性发作)和各种部分性发作效果最佳,对小发作(失神性发作)无效。
缺点:起效慢
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苯妥英钠的作用机制
苯妥英钠的药理作用基础是其对细胞膜的稳定作用。降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性,从而降低了细胞膜的兴奋性,抑制动作电位的产生。
。与失活状态的Na+通道结合,阻止Na+内流。这是苯妥英钠抗惊厥作用的主要机制。
2. 阻断电压依赖性钙通道。阻断L-型和N-型Ca2+通道,对T-型无作用。抑制Ca2+依赖的兴奋性递质的释放和突触后膜的去极化反应。
3. 对钙调素激酶系统的影响。显著抑制钙调素激酶的活性,影响突触传递功能。
4. 选择性地阻断PTP的形成。
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临床应用
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临床应用
苯妥英钠是治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药。由于起效慢,故常用苯巴比妥等作用较快的药物控制发作,在改用本品前,应逐步停用苯巴比妥,不宜长期合用。对精神运动性发作亦有效,但对小发作无效。
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临床应用
如三叉神经痛、舌咽神经和坐骨神经等疼痛。这种作用可能与其稳定神经细胞膜有关。
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临床应用
见第19章
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