文档介绍：30. 肾上腺皮质激素类药物Adrenocortical Hormones
毛一卿
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本章内容
1、肾上腺皮质激素概况
2、糖皮质激素
2-1 糖皮质激素的生物学作用
2-2 糖皮质激素的药理作用
2-3 糖皮质激素的临床应用
2-4 糖皮质激素应用的不良反应
3、盐皮质激素
4、皮质激素抑制药
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Adrenocortical Hormones
垂体、下丘脑、内分泌器官
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Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称。

肾上腺分为两部分:外周部分为皮质,占大部分;中心部分为髓质,占小部分。
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Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质:
球状带:盐皮质激素
(Mineralocorticoids, MC)
束状带:糖皮质激素
(Glucocorticoids, GC)
网状带:性激素(sex hormones)
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Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
1、共同的结构特点:
C3有酮基,
C4-5有双键,
C17上的二碳侧链(即C20羰基和C21羟基)为生理活性所必需。
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Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
2、盐皮质激素的结构特点:
C17上无羟基,
C11无氧(11-去氧皮质酮)
或有氧但与C18醛基形成内脂环(醛固酮)。
3、糖皮质激素的结构特点:
C17上有羟基,
C11位有酮基或羟基。
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O
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2
3
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A
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B
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C
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D
C
CHOH
=
O
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21
OH
=
O
Adrenocortical Hormones
C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强, 水盐代谢作用减;
C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强,水盐代谢作用更弱。
经过结构改造,合成的糖皮质激素的结构特点:
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Adrenocortical Hormones
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糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。
CRH由下丘脑正中隆起部位的神经细胞分泌,由垂体门静脉进入垂体前叶,促进ACTH的合成和分泌。
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