文档介绍：药效学及药动学在临床实践应用
南京军区南京总医院麻醉科徐建国教授
药效学是研究药物对机体细胞功能的影响。
药物机体
药动学是研究药物在体内的过程,即机体对药物的处理。
机体药物
药效学的基本概念
效能
强度
量效关系
治疗指数
相互作用
不良反应
药动学的基本概念
生物利用度
分布容积
血浆蛋白结合率
血浆清除率
清除半衰期
稳态血浆半降时间
Keo、 t½keo
临床合理用药
防止低靶浓度时,作用不足
避免高浓度时,药物不良反应
最佳的药物选择及给药方案
根据药效学合理用药
根据药物效能变化规律合理的调整药物种类剂量(1)
临床癌痛治疗三阶梯原则从非甾体抗炎药弱阿片药强阿片药;
NSAID具有峰顶效应,达到一定剂量,镇痛作用不再增强,而不良反应增加;
如:乙酰水杨酸 6000mg/d
布洛芬 2400mg/d
双氯芬酸 300mg/d
扑热息痛 6000mg/d
弱阿片药,随剂量增加,镇痛效能增强,但不良反应增加更显著;
如:双氢可待因 360mg/d
曲马多 600mg/d
右丙氧酚 600mg/d
根据药物效能变化规律合理的调整药物种类剂量( 2 )
强阿片药镇痛没有峰顶效应,随剂量增加,镇痛效应增加,各种药物有强度差异,而且各有特点。
如:胃肠外单次用药时镇痛效能杜冷丁:吗啡:羟可酮:美沙酮:芬太尼=:1:::100
口服用药时,考虑到药物的生物利用度、:1:::100
阿片药物治疗时,可出现多种不良反应。对于那些应用吗啡出现不能耐受的副反应的病人,应考虑换用其它强效阿片药。如出现认知障碍、幻觉、肌阵挛的患者,可选用氢化吗啡或羟可酮。对于那些出现阿片诱导高兴奋性的病人,美沙酮效果较好。此外一些研究者认为美沙酮亦可治疗神经源性疼痛。
根据量效关系选择合适的靶浓度
苯二氮卓类药物是临床最常用的镇静药物;
常用的苯二氮卓类药物随血药浓度增加,依次出现抗焦虑、镇静、催眠、肌肉松弛、顺行性遗忘及抗惊厥作用;
临床镇静时,医师常通过不断的对病人进行Ramsay镇静评分,调整用药剂量,以达到病人的安静合作状态,避免病人激惹或过度镇静。
临床静脉麻醉时,通过研究异丙酚与不同阿片药作用,得出了一系列保证足够麻醉深度,同时最快苏醒的药物联合应用靶浓度组合。