文档介绍：第十六章 镇痛药
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【目的要求】 掌握吗啡、哌替啶的药理作用、作用机理、临床用途不良反应。     熟悉临床常用的镇痛药的分类及滥用镇痛药的危害性。 了解阿片受体及内源性吗啡样物质的发现及其意义;阿片受体的分型及各型受体激动时的效应;吗啡的基本化学结构及构效关系。
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镇痛药按药理作用与机理分为两类: 1、中枢性镇痛药: (1)阿片类生物碱 (2)人工合成镇痛药 (3)具有镇痛作用的其他药 ——剧痛——久用成瘾性——成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药; 2、外周镇痛药:解热镇痛药——风湿痛、钝痛。
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第一节阿片生物碱类镇痛药
阿片:opium(浆汁)含大量生物碱
菲类:吗啡占19%,%——镇痛,镇咳作用.
异喹啉类:罂粟碱占1%——松弛平
滑肌作用
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一、吗啡(morphine)
是阿片生物碱中最重要的生物碱
由德国药剂师Serturner于1806年分离
“睡梦之神”
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(一)化学结构
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HO
C
N
CH3
16
15
17
6
7
8
O
9
10
11
12
13
14
5
4
3
2
1
HO
A
B
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1、主体结构氢化菲核(环A、B、C)
2、与B环稠合的是N-甲基哌啶环;
3、连接A环与C环有一氧桥;
4、环A上有酚羟基和环C上有醇羟基,如果酚羟基上的氢被-CH3取代,镇痛作用减弱,如可待因;如哌啶环上N位甲基被烯丙基取代,则从激动剂变成拮抗剂,如纳酪酮。
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(二)药动学特点
1、口服给药易吸收但利用率低——首过效应明显——注射给药——im、SC
2、分布广泛,小剂量
(1)BBB——CNS;
(2)胎盘屏障——胎儿成瘾性
(3)乳汁排泄——哺乳期妇女不能用;
3、在肝内与葡萄糖醛酸结合而失效,经肾排泄。
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(三)药理作用
CNS
消化
心血管等
免疫
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