文档介绍：他伐硼罗原料药及搽剂
项目可行性报告
通用名称:他伐硼罗
英文名称:Tavaborole
商品名称:Kerydin
化学名:5-Fluoro-1,3-dihydro-2,1-benzoxaborol-1-ol
结构式:
分子式:C7H6BFO2
分子量:
CAS RN:174671-46-6
剂型:搽剂
规格:5%(W/W), mg的他伐硼罗,10ml/瓶
制剂图片:
适应症:
用于由红色毛癣菌[Trichophyton rubrum]或须癣毛癣菌[Trichophyton mentagrophytes]引起的趾甲真菌病的局部治疗。
用法用量:
(1)用KERYDIN至受影响的趾甲每天1次共48周;
(2)将KERYDIN用于正在治疗的整个趾甲表面和每个趾甲的尖下;
(3)局部使用;
(4)不能用于口、眼或阴道。
原研公司:
美国Anacor研发,诺华旗下Sandoz经销
注册情况:
该产品于2014年7月7日被FDA批准上市,Anacor将美国市场授权给诺华旗下的山德士。
国内暂无申报。
注册类别:新3类
我们的进度:已完成临床前全部研究。
知识产权:
经检索,1068005已过期。
作用机理:
该产品为氧硼戊环类抗真菌药物,作用机理为抑制真菌蛋白合成的关键酶—亮酰胺转移RNA合成酶,从而阻断真菌蛋白质合成。
药代动力学:
超治疗剂量的他伐硼罗(TAV)无任何明显的QTc延长作用。
对24名患有甲真菌病的成年男子,单次和多次给药14C-TAV之后,血浆TAV/,表明约有15%的TAV被吸收。TAV有多种代谢途径。肾排泄是主要代谢途径。在尿中检测到痕量的TAV的两种代谢物,硫酸盐缀合物和苯甲酸代谢物。
临床研究:
在两项多中心,双盲,随机共纳入1194例患者的多中心、随机、双盲临床试验中,将Tavaborole与含有活性护肤品成分的局部赋形剂相对比。主要终点为“完全治愈”,定义为趾甲完全干净(0%的临床病变),同时KOH测试及培养阴性确定真菌感染治愈。在两个试验中,%%,各自使用赋形剂的对照组完全治愈的比例为
%。次要终点为“完全或接近完全治愈”,即真菌感染治愈的同时临床病变小于10%,或者仅有真菌感染的治愈。在这两方面Tavaborole相比赋形剂均表现出明显优势。
产品特点:
他伐硼罗是被FDA批准的第一个氧硼戊环类抗真菌药物,并且使用时不需要进行趾甲清创术。Anacor专注于基于硼元素的药物的研发和生产,根据其最新的消息,Tavaborole未来也可用于手指甲感染。
产品市场:
(1)适应症的医学现状
甲癣,俗称“灰指甲”,是指皮癣菌侵犯甲板或甲下所引起的疾病。甲真菌病是由皮癣菌、酵母菌及非皮癣菌等真菌引起的甲感染。甲真菌常见二型:①真菌性白甲(浅表性白色甲真菌病),此型病损局限于甲面一片或其尖端;②甲下真菌病,又分远端侧位型、近端甲下型及浅表白色型,此型病变从甲的两侧或远端开始,继而甲板下发生感染。
甲癣常由红色毛癣菌、须癣毛癣菌、絮状表皮癣菌等各种真菌引起。少数由其他丝状真菌、酵母样菌及酵母菌引起,偶尔也可由孢子菌、镰刀菌及土色曲霉等引起