文档介绍：解热镇痛抗炎药
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解热镇痛抗炎药
具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用药物。
又称为非甾体抗炎药(non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs)
抑制花生四烯酸代谢过程中
环氧酶COX使前列腺素(PGs)合成减少。
花生四烯酸, AA
前列腺素, PG
白三烯, LTs
PGE2
PGF2
PGI2
TXA2
PLA2
膜磷脂
COX
NSAIDs
COX-1
COX-2
亚型
固有型
诱导型
来源
绝大多数组织
炎症反应细胞为主
生成条件
自然存在
刺激后诱导生成
生理功能
保护胃粘膜
调节血小板功能
调节肾功能等
细胞间信号转导
骨骼肌细胞生长等
病理学
损伤早期的疼痛
炎症反应
共同药理作用
内生致热原在下丘脑引起PGE合成释放增加,PGE作为发热介质使体温调定点升高,引起发热
非甾体抗炎药抑制下丘脑COX,阻断PGE的合成,使体温调定点恢复正常。
只能使发热者体温下降,但不能降至正常体温以下,另外对正常体温没有影响。
组织损伤或炎症等引起致痛物质(缓激肽、组胺、5-HT、PGs等)释放增加,直接刺激痛觉感受器引起疼痛。PGs增敏痛觉,加重疼痛。
非甾体抗炎药主要作用外周病变部位,抑制炎症时PGs的合成,减轻PGs的致痛作用及痛觉增敏作用。
仅用中等程度镇痛作用,对慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好镇痛效果;不产生呼吸抑制、耐受性与成瘾性。
对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效
疼痛
1
2
3
吗啡
可待因
非甾体抗炎药
PGs既致痛又致炎,NSAIDS通过抑制PGs合成达到抗炎作用。各药的作用差异明显,苯胺类药物抗炎作用极弱。
临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治疗,明显缓解炎症反应,不能根除病因。
解热镇痛药
协同作用
(—)
组织胺、缓激肽、5-HT等释放
PG合成增加
炎症病灶
扩张血管、毛细血管通透性增加
致痛
扩张血管、毛细血管通透性增加、
增加白细胞趋化、痛觉增敏
炎症
(红、肿、热、痛)
NSAIDs分类
1 水杨酸类:阿司匹林
2 苯胺类:对乙酰氨基酚
3 吡唑酮类:保泰松
4 吲哚乙酸类:吲哚美辛
5 邻氨基苯甲酸类:甲芬那酸
6 芳基烷酸类:布洛芬
7 其他类:吡罗昔康和美洛昔康