文档介绍：抑制气道炎症及炎症介质是哮喘治疗的根本。
第二十六章平喘药
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1. 支气管扩张药
β2肾上腺素受体激动药——控制哮喘急性发作
茶碱类药
M胆碱受体阻断药
2. 抗炎平喘药:糖皮质激素类(一线药)
3. 抗过敏平喘药——预防哮喘发作
肥大细胞膜稳定药
H1受体阻断药
抗白三烯药物
分类
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ATP
腺苷酸环化酶
cAMP↑
5’-AMP
磷酸二酯酶
支气管平滑肌舒张
抑制肥大细胞释放组***、白三烯等炎症介质
一、支气管扩张药
㈠肾上腺素受体激动药
【平喘原理】激动2受体,激活腺苷酸环化酶,cAMP↑
受体激动剂
茶碱类
(+)
(-)
【临床应用】控制哮喘急性发作
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受体激动剂
肾上腺素
***
异丙肾上腺素
对1和2受体缺乏选择性,易发生心脏兴奋不良反应。
2受体激动药
沙丁***醇(舒喘灵):口服、吸入,作用4-6h
特布他林:似沙丁***醇,口服、注射,作用4-6h
克伦特罗:效价高,口服、吸入,作用4-6h
福莫特罗和沙美特罗:兼抗炎作用,吸入,作用8-12h
不良反应:手指震颤、久用有耐受性。
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㈡茶碱类(theophylline)
难溶于水,药用其复盐,如氨茶碱、胆茶碱等。
【药理作用】
1. 扩张支气管平滑肌<β2受体激动药
①抑制磷酸二酯酶,cAMP↑
②阻断腺苷受体
③增加内源性儿茶酚***的释放
2. 免疫调节和抗炎作用
3. 增加膈肌收缩力
4. 其他:强心、利尿、S兴奋
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【临床应用】
1. 慢性哮喘
2. 慢性阻塞性肺病和心源性哮喘辅助治疗
注意:安全范围小,iv时要稀释、缓慢,不能过量。
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㈢ M胆碱受体阻断药
异丙托品(异丙托溴铵)
,口服无效,应用气雾剂不会吸收,不良反应轻
(如精神诱发或夜间发作)
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二、抗炎平喘药
糖皮质激素类药物抗哮喘的第一线药物
【类型】
全身用糖皮质激素:可的松、泼尼松、地塞米松等
不良反应多且重。
吸入用糖皮质激素:丙酸倍***米松、丙酸***替卡松、
布地奈德、曲安奈德等
可避免全身不良反应,起效慢。
具有强大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
常采用吸入式给药,重症者不能控制时需全身给药。
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【平喘原理】
抗炎:抑制多种细胞因子与炎症介质的产生
抗过敏:抑制免疫系统功能,减少过敏介质的释放
抑制气道高反应性
增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚***的敏感性
【临床应用】
用于慢性哮喘,减少发作,但不能缓解急性症状。
严重哮喘发作或哮喘持续状态需全身给药。
【不良反应】
局部长期用药可引起口腔念珠菌感染,声嘶
复方制剂:沙美特罗替卡松粉吸入剂(舒利迭)
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三、抗过敏平喘药
肥大细胞膜稳定药:
色甘酸钠(咽泰)
稳定肥大细胞膜, 抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏介质。
口服吸收少,主要以粉末形式喷雾吸入。
仅预防支气管哮喘、过敏性鼻炎等发作, 控症无效。
2. H1受体阻断药:***替芬
3. 抗白三烯药:扎鲁司特
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