肾上腺素受体激动药课件.ppt

文档介绍：第十章肾上腺素受体激动药
本章目录
第一节构效关系及分类
第二节α肾上腺素受体激动药
第三节α、β肾上腺素受体激动药
第四节β肾上腺素受体激动药
第一节构效关系及分类
概念
肾上腺素受体激动药(adrenoceptor Agonists)
拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs)
拟交感胺类(sympathomimetic amines)
第一节构效关系及分类
肾上腺素受体激动药的基本化学结构为-苯乙胺:由三部分组成:苯环、碳链、氨基
儿茶酚胺类
非儿茶酚胺类
肾上腺素受体激动药
儿茶酚胺类

儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,T灭活;
非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,T灭活:去掉一个-OH, 外周作用减弱,而作用时间延长;去掉2个-OH,外周作用减弱,中枢作用加强。
构效关系

碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间延长,易被神经末梢摄取(即摄取-1),并促进递质释放。
如间羟胺、麻黄碱。
构效关系
、受体选择性
如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对1受体有活性。
H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对1、2受体有活性,对受体无活性。
构效关系