文档介绍：肾上腺皮质激素类药物(Adrenal corticosteroids)
性激素
盐皮质激素
去氧皮质酮(desoxycortone)
糖皮质激素
可的松(cortisone)
醛固酮aldosterone
氢化可的松(hydrocortisone)
肾上腺皮质激素
糖皮质激素
Glucocorticoids, GCs
药动学(ics)
口服、注射均可吸收。
主要在肝中代谢,可的松和泼尼松在肝内分别转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,故严重肝病患者应直接用氢可或泼尼松龙。
维持时间(h)
常用GCS类药物的比较
药物
类别
水盐代谢
(比值)
抗炎作用(比值)
等效剂量(mg)
t1/2
(min)
prednisone 5 >200 12-36
短效
hydrocortisone 20 90 8-12
betametasone 0 25-40 >300 36-54
中效
cortisone 25 90 8-12
prednisolone 5 >200 12-36
长效
dexamethasone 0 30 >300 36-54
糖代谢:血糖
蛋白质:分解合成
脂肪:分解合成
水和电解质:潴钠排钾
允许作用:为其它激素发挥作用创造条件
重分布
糖皮质激素的生理作用
应激
生理状态
(anti-inflammatory effect)
快速、强大、非特异性
早期:降低毛细血管通透性,抑制白
细胞浸润,减轻红、肿、热、
痛症状
后期:抑制毛细血管和纤维母细胞的
增生反应,防止粘连和斑痕形
成
糖皮质激素的药理作用(超大剂量)
抗炎作用机制
基因效应
增加脂皮素1生成,抑制PLA2,减少PGs、LTs
产生
诱导ACE,缓激肽降解↑
抑制 NOS,NO合成↓
抑制炎性细胞因子和粘附分子产生
诱导炎症细胞凋亡:激活caspase和核酸内切酶
非基因快速效应
受体介导:细胞膜受体
生化效应:直接影响能量代谢
GCS +胞浆GR
核内
基因转录
与特异性DNA位点结合
炎症蛋白表达改变