文档介绍：葡萄柚会加重85种药物的不良反应
2012年11月26日,《加拿大医学会杂志》网络版提前发表了一篇研究文章,称有85种药物与葡萄柚(汁)同服,可使药物的不良反应加重,甚至可能致命。
葡萄柚(别称西柚)具有皮薄、果肉红等特点。葡萄柚中含有宝贵的天然维生素P、丰富的维生素C和叶酸,以及可溶性纤维素,且含糖分较少,深受人们的喜爱。葡萄柚及其果汁在北美、欧洲各国和日本,是很多家庭早餐必备的水果和饮料,已成为柑橘类水果中消费量仅次于甜橙的重要农产品。
为何葡萄柚与某些药物同服可加重不良反应
葡萄柚中含有呋喃香豆素,它们能阻滞小肠黏膜上的CYP3A4酶。这种酶在正常情况下可代谢体内的某些药物,而此酶受阻后,药物在体内的浓度即会上升,超过一定浓度即会引起不良反应,甚至达到中毒水平。
药物与葡萄柚起作用有三个条件:①口服药。②绝对生物利用度很低(<10%)至中度(30%~70%),这是指药物在体内吸收后到达血循环的百分比。例如非洛地平,经小肠酶作用后到达门静脉的只有30%,再经肝脏代谢后15%到达血液体循环,生物利用度即为15%。③被CYP3A4酶所代谢。一旦CYP3A4酶被抑制,药物在血液循环中浓度即可大幅度上升。如果不是口服药而是注射剂等,则不会抑制肠道酶,即不会影响药物代谢等。如果原来生物利用度极高,即口服后80%~90%被吸收入血,与体内受体起作用,即使抑制此酶,使生物利用度再升高一些,因幅度小也不致加重不良反应。
由此可见,吃葡萄柚与服药有很大关系,间隔在4小时之内者反应最高,间隔10小时者减为50%,间隔在24小时者只有25%的作用。
由于药物原有的不良反应不同,吃葡萄柚后的不良反应也有轻有重。科研人员将反应分为四级,最重者在服药前数小时吃过葡萄柚也可出现反应。严重的不良反应有:室性心动过速、心脏传导全阻滞、横纹肌溶解症、肾毒性、骨髓毒性、静脉血栓形成、呼吸抑制及消化道出血等。例如调节血脂的药物辛伐他汀,如果每天1次,喝葡萄柚汁7盎司(1盎司=),共3天,即可使体内辛伐他汀的浓度较仅喝水者高出330%。这一浓度可能产生致命的横纹肌溶解症的不良反应。
85种药物,常用药举例
该研究所列药物名单中共85种药物,其中有降胆固醇药、抗菌药和用于治疗高血压的钙离子拮抗剂等,还涉及一些抗癌药和器官移植患者服用的免疫抑制剂共11大类。现举一些常用药(危险性很高者用*表示):抗癌药环磷酰胺,降糖药瑞格列奈及沙格列汀(一种DPP-4抑制剂),抗菌药红霉素,抗病毒药马拉韦罗*(抗艾滋病),抗炎剂秋水仙碱、口服甲基强的松龙,调节血脂的药物辛伐他汀*、洛伐他汀*及阿托伐他汀,降压及心血管药氨氯地平(络活喜)、硝苯地平(心痛定)、尼莫地平、氯沙坦,麦角胺*、决奈达隆*、西布曲明(原作减肥药,因严重不良反应已退市)、西地那非(伟哥)、异搏定,中枢神经剂卡马西平、安定、美沙酮,口服氯胺酮*(麻醉剂)、鲁拉西