文档介绍：1
医用高分子材料
王平山,博士
教授,博士生导师
医用高分子材料(临床医学)
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医用高分子材料(临床医学)
高长有,马列编著
赵长生主编
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骨架型缓释制剂多数可用常规的生产制备和工艺制备,机械化程度高,成本低,质量稳定。
一、骨架型缓释制剂
医用高分子材料(临床医学)
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制备水不溶性骨架缓释片的工艺方法极多。常用的材料有乙基纤维素、聚乙烯类、丙烯酸树脂类、乙烯-醋酸乙烯共聚物等。由于难溶性药物从骨架内释出的速率太慢,因而水溶性药物较适合此种骨架缓释片。如低黏度级别的乙基纤维素与吲哚美辛、茶碱,在与少量润滑剂干混后可直接压片。
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(一)不溶性骨架缓释制剂
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(二)溶蚀性骨架缓释片
此种片剂以惰性的脂肪及蜡类基质为骨架材料与药物制成片剂,药物的释放是借脂肪或蜡质的逐渐溶蚀来完成的,pH值、消化酶对脂肪酸酯的水解速度有一定影响。常用的材料有:蜂蜡、氢化植物油、硬脂酸、聚乙二醇、巴西棕榈蜡、甘油硬脂酸酯、丙二醇硬脂酸酯和十八烷醇等。常用的致孔剂有微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇(PEG)和水溶性表面活性剂等。
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(三)亲水凝胶骨架缓释片
此种缓释片以亲水性高分子聚合物为骨架材料,其制备方法较为简单,将药物、骨架材料和适量的辅料混合均匀制粒,压制成片剂即可。所制成的缓释片口服后在胃肠道消化液中膨胀形成凝胶,使释药时间延长。此种类型药物释放受胃肠道的生理因素、pH值及蠕动速度影响较小。亲水凝胶骨架材料可四类:纤维素衍生物、非纤维素多糖类、天然胶类、乙烯基聚合物和丙烯酸聚合物等。
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(四)胃内滞留片
该技术使片剂滞留于胃中,延长药物释放时间,改善药物吸收,利于提高生物利用度。胃内滞留片具有骨架释药特性,可视为特殊的骨架片。其系由药物及亲水性胶体及其他辅助材料所制得的口服片剂,属于流体动力学平衡的制剂,又称胃漂浮片。
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二、包衣型缓释制剂
包衣型缓释制剂系选用一种或多种包衣材料对颗粒剂、小丸、片剂等进行包衣,控制药物扩散和溶出,以延缓药物的释放。根据不同材料及药物性质,可以采用不同的处方和工艺,分为微孔膜包衣缓释制剂、肠溶包衣缓释制剂、缓释胶囊和小丸脉冲释药系统。
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(一)微孔膜包衣缓释制剂
微孔膜包衣缓释制剂用微孔膜包衣,常用的微孔包衣材料有乙基纤维素、醋酸纤维素、聚乙烯、聚丙烯、聚乳酸、聚乙醇酸、聚乳酸-聚乙醇酸共聚物,高纯度聚氢乙烯、聚碳酸脂、环氧树酯、聚酰胺、缩醛聚合物、聚酯、聚氨基甲酸酯、聚酰亚胺和聚苯乙烯衍生物等,在膜材料溶液中加入可溶性物质(如微粉化糖粉等),或其他可溶性高分子材料(如聚乙二醇和甲基纤维素等)作为膜的致孔剂,用以调节释药速率。
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(二)肠溶性膜包衣缓释制剂
肠溶性膜包衣缓释制剂,是采用不溶于胃液而溶于肠液的薄膜包衣材料制成,可采用邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素(HPMCP)等纤维素。
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