文档介绍：1
医用高分子材料
王平山,博士
教授,博士生导师
医用高分子材料(临床医学)
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医用高分子材料(临床医学)
高长有,马列编著
赵长生主编
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物理化学靶向制剂
采用体外磁响应导向至靶部位的制剂称为磁性靶向制剂。

磁性微球可用一步法或两步法制备,一步法是在成球前加入磁性物质,聚合物将磁性物质包裹成球;两步法先制备微球,再将微球磁化。

(一)磁性靶向制剂
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栓塞靶向制剂主要指的是,以药剂学手段,制备一含药且质量可控的微球、微囊、脂质体等制剂,通过动脉插管,将其注入到靶区,并在靶区形成栓塞的一类靶向制剂。
栓塞的目的是阻断对靶区的供血和营养,使靶区的肿瘤细胞缺血坏死;如栓塞含有抗肿瘤药物,则具有栓塞和靶向性化疗双重作用。
(二)栓塞靶向制剂
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热敏靶向制剂,是指利用外部热源对靶区进行加热,使靶组织局部温度稍高于周围未加热区,实现载体中药物在靶区内释放的一类制剂。由于制剂中药物的释放是受热控的,故而该类制剂从理论上讲可以达到随时进行,也可以达到根据肿瘤生长状况,进行控制治疗的理想状态。
(三)热敏靶向制剂
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热敏脂质体是一类被研究较多的热敏靶向制剂。在相变温度时,脂质体中的磷脂双分子层从胶晶态过渡到液晶态,从而大大增加脂质体膜的通透性,加速药物的释放。

在热敏脂质体膜上将抗体交联,可得热敏免疫脂质体,在交联抗体的同时,可完成对水溶性药物的包封。这种脂质体同时具有物理化学靶向与主动靶向的双重作用。
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1. pH敏感脂质体
肿瘤间质液的pH值显著地低于周围正常组织,故设计敏感脂质体可达到靶向递药目的。
2. pH敏感的口服结肠定位给药系统
(四)pH敏感的靶向制剂
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pH敏感型控释制剂
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黏膜存在于人体各腔道内,具有一定渗透性且血管分布丰富,可吸收药物直接进入系统循环,从而避免了口服药物面临的胃肠道代谢和肝脏首过效应,是药物释放的又一个重要途径.
黏膜靶向药物释放
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通过口腔黏膜释放的药物有心血管药物,如硝化甘油、卡托普利、维拉帕米和普罗帕酮;激素类药物,如睾丸激素和雌激素的口腔黏膜剂,能够促进肌肉生长、增加肌力、调节机体状态等; Oralin (胰岛素)即是基于 Rapid MistTM专利技术的口腔喷雾剂,将胰岛素制成精细颗粒气雾剂(7-10μm) ,借助高速喷雾装置将药物喷入患者口中,适时给以促吸收剂,胰岛素分子被快速吸收,10 min 内就可在系统循环中检测到,血药浓度和降血糖水平。
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