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雌孕激素.ppt

上传人:cjrl214 2018/11/21 文件大小:2.71 MB

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雌孕激素.ppt

文档介绍

文档介绍:雌激素和孕激素
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性激素的分泌调节
下丘脑(GnRH)
垂体前叶(FSH和LH)
卵巢(E2)
+
+
性激素
长反馈
长反馈
短反馈
+

超短反馈
+正反馈
-负反馈
+
GnRH:促性腺激素释放素
FSH: 促卵泡素
LH: 黄体生成素
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FSH: 促卵泡素
LH: 黄体生成素
E2: 雌二醇
P: 孕激素
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(增生期)下丘脑产生GnRH,使垂体前叶分泌FSH和少量LH 使卵巢内的卵泡发育成长,并随着卵泡的逐渐成熟而分泌愈来愈多的雌激素,促使子宫内膜增生,大量的雌激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用,使FSH的分泌减少(避孕药原理) ,但促进LH的分泌,排卵前LH分泌明显增多,卵泡生长迅速,终至排卵。
(分泌期)排卵后LH急聚下降,而后LH和FSH协同作用,使破裂的卵泡形成黄体,其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将分泌雌激素、孕激素,并随着黄体发育产生愈来愈多的孕激素,使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕激素与雌激素达到一定浓度时,将协同对下丘脑及垂体起负反馈作用(避孕药原理)。
(月经期)黄体退化,孕激素及雌激素的分泌随之渐减少,导致子宫内膜的退化剥落,月经来潮。
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雌激素类药
天然:雌二醇( E2 )
代谢产物:雌***( E1 ) 、雌三醇( E3 )
合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇
己烯雌酚
17-羟孕***类
19-去***睾丸***类
天然:黄体***
合成
黄体***衍生。甲羟孕***、甲地孕***
妊娠素衍生。炔诺***、炔诺孕***
孕激素类药
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【体内过程】
雌激素类药
天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。
在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。
部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。
人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。
油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯,作肌内注射,可以延缓吸收,延长其作用时间。
孕激素类药
黄体***口服后在胃肠及肝迅速破坏,效果差,故采用注射给药。(琪宁?)
血浆中的黄体***大部分与蛋白结合,游离的仅占3%。
其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合,从肾排出。
人工合成的炔诺***、甲地孕***等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。
油溶液肌内注射可发挥长效作用。
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【药理作用】
雌激素类药
促使女性第二性征和性器官发育成熟,维持女性第二性征
在孕激素协同下,参与形成月经周期
大剂量抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌。抗雄激素作用。
影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用
增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合。预防绝经期妇女骨质丢失
其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。降低糖耐量;增加凝血因子活性,促进凝血作用。
孕激素类药
生殖系统:
当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期,有利于孕卵的着床和胚胎发育。
与缩宫素竞争受体,抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。
一定剂量可抑制LH的分泌,从而抑制排卵。
与雌激素一起促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。
代谢:竞争性对抗醛固***,从而促进Na+和Cl-的排泄并利尿。
升高体温:有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。
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【临床应用】
雌激素类药
绝经期综合征
卵巢功能不全和闭经
功能性子宫出血
乳房胀痛及退乳
晚期乳腺癌
前列腺癌
痤疮
避孕:与孕激素合用
孕激素类药
功能性子宫出血
痛经和子宫内膜异位症
先兆流产与****惯性流产
子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌
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【不良反应】
雌激素类药
常见厌食、恶心、呕吐、头晕,早晨较多见。减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻反应;注射剂此种反应较轻。
长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。
大剂量雌激素可引起水钠潴留;肝功不良可引起胆汁郁积性黄疸,故肝功能不良、高血压者