文档介绍：雌激素和孕激素性激素的分泌调节性激素的分泌调节下丘脑( GnRH )垂体前叶(FSH 和 LH) 卵巢( E 2) ++性激素长反馈长反馈短反馈+ —超短反馈+正反馈-负反馈+ GnRH :促性腺激素释放素 FSH: 促卵泡素 LH: 黄体生成素 FSH: 促卵泡素 LH: 黄体生成素 E 2 : 雌二醇 P: 孕激素?(增生期) 下丘脑产生 GnRH ,使垂体前叶分泌 FSH 和少量 LH 使卵巢内的卵泡发育成长,并随着卵泡的逐渐成熟而分泌愈来愈多的雌激素,促使子宫内膜增生, 大量的雌激素对下丘脑和垂体产生负反馈作用,使 FSH 的分泌减少(避孕药原理) ,但促进 LH 的分泌,排卵前 LH 分泌明显增多,卵泡生长迅速,终至排卵。?(分泌期)排卵后 LH 急聚下降,而后 LH 和 FSH 协同作用, 使破裂的卵泡形成黄体,其中粒层黄素细胞及卵泡细胞将分泌雌激素、孕激素,并随着黄体发育产生愈来愈多的孕激素,使增生的内膜转入到分泌期或月经前期。黄体期孕激素与雌激素达到一定浓度时,将协同对下丘脑及垂体起负反馈作用(避孕药原理) 。?(月经期)黄体退化,孕激素及雌激素的分泌随之渐减少, 导致子宫内膜的退化剥落,月经来潮。雌激素类药雌激素类药??天然:雌二醇( 天然:雌二醇( E 2) ) ??代谢产物:雌***( 代谢产物:雌***( E 1) )、、雌三醇( 雌三醇( E 3) ) ??合成:炔雌醇、炔雌醚、合成:炔雌醇、炔雌醚、戊酸雌二醇戊酸雌二醇己烯雌酚己烯雌酚 17- ?羟孕***类 19- 去***睾丸***类天然:黄体***合成黄体***衍生。甲羟孕***、甲地孕***妊娠素衍生。炔诺***、炔诺孕***孕激素类药孕激素类药【体内过程】雌激素类药雌激素类药?天然雌激素可经消化道吸收,但易在肝破坏,需注射给药。?在血液中大部分与性激素结合球蛋白结合,也可与白蛋白非特异性地结合。?部分以葡萄糖醛酸及硫酸结合的形式从肾脏排出,也有部分从胆道排泄并形成肝肠循环。?人工合成的炔雌醇、炔雌醚或已烯雌酚等在肝内破坏较慢,口服效果好,作用较持久。?油溶液制剂或与脂肪酸化合成酯, 作肌内注射,可以延缓吸收,延长其作用时间。孕激素类药孕激素类药?黄体***口服后在胃肠及肝迅速破坏, 效果差,故采用注射给药。(琪宁? ) ?血浆中的黄体***大部分与蛋白结合, 游离的仅占 3%。?其代谢产物主要与葡萄糖醛酸结合, 从肾排出。?人工合成的炔诺***、甲地孕***等作用较强,在肝破坏较慢,可以口服,是避孕药的主要成分。?油溶液肌内注射可发挥长效作用。【【药理作用药理作用】】雌激素类药雌激素类药?促使女性第二性征和性器官发育成熟,维持女性第二性征?在孕激素协同下,参与形成月经周期?大剂量抗排卵作用,并能抑制乳汁分泌。抗雄激素作用。?影响水盐代谢:有轻度水、钠潴留作用?增加骨骼钙盐沉积,加速骨骺闭合。预防绝经期妇女骨质丢失?其他:降低低密度脂蛋白,升高高密度脂蛋白。降低糖耐量;增加凝血因子活性,促进凝血作用。孕激素类药孕激素类药 : ?当月经后期,在雌激素作用的基础上,使子宫内膜继续增厚、充血、腺体增生并分支,由增殖期转为分泌期, 有利于孕卵的着床和胚胎发育。?与缩宫素竞争受体,抑制子宫的收缩,并降低子宫对缩宫素的敏感性。?一定剂量可抑制 LH 的分泌, 从而抑制排卵。?与雌激素一起促使乳腺腺泡发育,为哺乳作准备。 :竞争性对抗醛固***,从而促进 Na+ 和 Cl-的排泄并利尿。 :有轻度升高体温作用,使月经周期的黄体相基础体温较高。【【临床应用临床应用】】雌激素类药雌激素类药?绝经期综合征?卵巢功能不全和闭经?功能性子宫出血?乳房胀痛及退乳?晚期乳腺癌?前列腺癌?痤疮?避孕:与孕激素合用孕激素类药孕激素类药?功能性子宫出血?痛经和子宫内膜异位症?先兆流产与****惯性流产?子宫内膜腺癌、前列腺肥大和前列腺癌【【不良反应不良反应】】雌激素类药雌激素类药?常见厌食、恶心、呕吐、头晕,早晨较多见。减少剂量或从小剂量开始逐渐增加剂量可减轻反应;注射剂此种反应较轻。?长期大量应用可引起子宫内膜过度增生及子宫出血,故有子宫出血倾向者及子宫内膜炎患者慎用。?大剂量雌激素可引起水钠潴留;肝功不良可引起胆汁郁积性黄疸,故肝功能不良、高血压者慎用。孕激素类药孕激素类药?不良反应较少,偶见头晕、恶心及乳房胀痛等。?长期应用可引起子宫内膜萎缩, 月经量减少,并易发***真菌感染。?19- 去甲睾***类大剂量时可致肝功能障碍。雌激素类药雌激素类药【商品名】补佳乐【通用名称】戊酸雌二醇片【生产厂商】德国先灵药业【产品规格】 1mg 由大豆提取,最接近人体的雌激素,进入人体后立即转化为 E 2【商品名】倍美力【通用名称】结合雌激素片【生产厂商】 Newbri