文档介绍:1
抗生素方面机体方面
脂溶性高>低脑膜炎有>无
离解率低>高〞细菌性>无〞
蛋白结合率高>低〞重>轻
分子结构简>复血浓度高>低
分子量小>大血/CSF 大>小
pH梯度
抗生素通过BBB的因素
2
正常工作
正常脑膜抗生素不能通过BBB
脑膜炎→细菌酸性代谢产物
↓
CSF pH() ↓
↓
血/CSF pH梯度↓
↓
抗生素——————→CSF
3
抗生素通过BBB的能力
通过BBB能力类别
能通过***霉素, SMZco
部分通过β-内酰***(青霉素、
(大剂量) 头孢菌素)、磷霉素、
洁霉素
不能通过氨基糖甙、大环内脂
4
β-内酰***
1961′氨苄青(ampicillin)
抗菌谱 Gram(+)→Gram(—)
易被β-内酰***酶破坏
对绿脓杆菌、厌氧菌无效
5
1967′羧苄青霉素
(Carbenicillin)
窄谱:仅对绿脓杆菌有效
MIC: 50-100 μg / ml
大剂量(30g/d) 难达CSF内
有效浓度
6
1968ˊ磺苄青霉素(Sulbenicillin)
不优于羧苄青霉素
1971ˊ羧塞吩青霉素(Ticarcillin)
比羧苄青霉素强2倍
7
羧塞吩甲氧青霉素( Timocillin BRL 17421)
对β-内酰***酶稳定
对Gram(—)、变形杆菌高效
广谱,血清半衰期> 5hr
对绿脓杆菌、厌氧菌效弱
8
呋苄青霉素(Furbenicillin)
广谱 2gm QID i/v
绿脓杆菌 MIC(50) 8μg/ml
MIC(90) 16 〃
奇异变形杆菌 MIC(90) 16 〃
脆弱拟杆菌 MIC 32 〃
9
氧哌嗪青霉素Piperacillin
广谱、高效
MIC
绿脓杆菌 4 μg/ml
变形杆菌 〃
10
Piperacillin
血清半衰期 1 hr
1 g/hr i/v gtts
血清浓度 58 μg/ml
剂量:***: 4 —12 g / d
儿童:100-300mg / kg / d 分次