文档介绍：解热镇痛药 Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs,NSAID
概述
一、特点
化学结构不同类别,但作用机制和药理作用相同;
镇痛作用较弱,无成瘾性;
是临床最常用的一类药物。
二共同作用
1 解热作用: 降低发热体温,而对正常者无作用;
2 镇痛作用: 中等程度的镇痛作用,作用部位在外周;
3 抗炎作用: 疗效肯定,但不能根治,也不能防止疾病发展及合并症的发生。
解热镇痛药的解热作用机制:
病原体/毒素
刺激
中性粒细胞
释放
内热原
PG合成增加
体温调节中枢
体温调定点上调
产热增加
散热减少
体温
升高
解热
镇痛药
返回
解热镇痛药的镇痛作用机制
组织损伤或炎症
致痛化学物质
(缓激肽、PGE2、5-HT)
局部合成
释放
痛觉感受器
痛
解热
镇痛药
返回
解热镇痛药的抗炎作用机制
小血管扩张、通透性增加、
局部充血、水肿、疼痛
变态反应、炎症趋化
支气管、胃肠道收缩
三共同的作用机制
抑制合成前列腺素所必需的环氧酶。
第一节水杨酸类
阿司匹林(aspirin)又称乙酰水杨酸(acetylsalicylic acid)
慕尼黑大学的药学教授约翰·布赫勒(Johann· Buchner)首次从柳树叶中提取出水杨苷(水解后为水杨酸和葡萄糖)。1897年阿司匹林问世--鉴于水杨酸的胃肠道刺激性和不适的口感,1897年德国拜尔公司的化学家霍夫曼(Hoffmann)成功合成了乙酰水杨酸。一百多年来, 阿司匹林以其应用广泛、比较安全, 被人们赞誉为药物史上的一株“常青树”。
水杨酸类—乙酰水杨酸(阿司匹林)
【体内过程】
【药理作用及应用】
【不良反应和注意事项】
吸收(pH值)
血浆蛋白结合率80%~90%
代谢(肝脏代谢水杨酸的能力有限)
碳酸氢钠可促进排泄

抗炎
抗风湿作用
(抑制血小板聚集)
胃肠道反应
凝血障碍
水杨酸反应>5g
过敏反应
瑞氏综合症