文档介绍：L-丙氨酰-L-谷氨酰***的合成反应研究唐蓉萍1,周艳青1,韩庆荣2,吕维华1,伍家卫1(,甘肃兰州730060;,甘肃兰州730020)摘要:以L-乳酸乙酯和L-谷氨酰***为原料,通过L-乳酸乙酯***化、水解、酰化得到D-2-***-丙酰基***,再将D-2-***-丙酰基***与L-谷氨酰***缩合后氨解,得到标题化合物,总收率43%,纯度(HPLC)大于98%。缩合反应的溶剂甲苯不需要脱水处理。重点讨论了中间体D-2-***-丙酸的合成。关键词:L-丙氨酰-L-谷氨酰***;合成;二肽。中图分类号:Q503;Q516文献标识码:ASynthesisofL-alanyl-L-glutaminedipeptideTANGRong-ping1,ZHOUYan-Qing1,HANQing-rong2,LVWei-hua1,WUJia-wei1LanzhouPetrochemicalCollegeofVocationalTechnologe,Lanzhou730060,China;,Lanzhou730020,ChinaAbstract:L-alanyl-L-glutaminedipeptide(Ala-Gln)waspreparedfromL-ethyllactateandL-,2-D-chloropropionylchloridwasprodutedbychlorination,hydrolyzationandacylationofL-ethyllactate,pondwaspreparedbycondensationandammoniationreactionofL-glutamineand2-D-%basedonL-ethyllactate,thepurityofAla-Gln(HPLC)wasmorethan98%.ThearticalemphaticallydiscussesedsynthesisofintermediateD-2-:alanylglutamine(Ala-Gln);synthesis;dipeptideL-谷氨酰***(Gln)是生物合成核酸的必须前体物质,是蛋白质合成与分解的调节物,是氨基酸从外周组织转动至内脏的携带者、肾脏排泄的重要基质,对肌体免疫功能和创伤修复具有重要作用[1-5]。然而由于L-谷氨酰***的溶解度小,在水溶液中不稳定,不能耐受热灭菌,临床上普遍用L-丙氨酰-L-谷氨酰***(Ala-Gln)二肽作为Gln的应用载体。文献报道的L-丙氨酰-L-谷氨酰***的合成方法较多,常见的有以下三种类型:①N-羧基内酸酐(NCA)法[7],即L-丙氨酸与光气缩合生成N-羧基内酸酐,再与L-谷氨酰***在碱性介质()中反应后脱去羧基,即得目标化合物。该反应步骤简短,但所用原料光气剧毒,中间环化物N-羧基内酸酐不稳定易分解,容易生成三肽和四肽等副产物,这类杂质难以分离除去,同时反应条件苛刻,需要极为剧烈的搅拌;总收率约为17%。②活化酯