文档介绍：胆碱受体阻断药
又称抗胆碱药(Anticholinergic drugs),
按受体选择性及作用部位可分三类:
1、 M胆碱受体阻断药(阿托品)。
又分为M1、M2、M3胆碱受体阻断药。
2、NN (N1)胆碱受体阻断药,又称为神经节阻断药。
3、N M(N2)胆碱受体阻断药—骨骼肌松弛剂,如筒箭毒硷。
另外,按临床用途可分为:
平滑肌解痉药,如:阿托品等;
神经节阻断药(抗高血压药),如:
美加明等;
骨骼肌松弛药,如:琥珀胆碱、筒箭
毒碱等;
中枢抗胆碱药(抗震颤药) ,如:
安坦等。
第八章 M胆碱受体阻断药
阿托品(Atropine)
从颠茄科、莨菪科等植物中提取的生物碱。
作用广泛,效果可靠,不良反应较多。
对M受体而言,它选择性地、竞争性地阻断M受体。
但对亚型M受体M1、M2、M3无选择性。
大剂量对N受体也有阻断作用。
阿托品作用位点为M受体的第三跨膜区上天冬氨酸的阴电荷区。
不同组织、器官上的M受体对阿托品的敏感性不同。
【药理作用及特点】
抑制腺体分泌,特别是唾液腺和汗腺,对胃酸影响较小。
2. 抑制内脏平滑肌,对过度活动和痉挛的胃肠平滑肌作用更明显,解痉效果好。
3. 松弛虹膜括约肌和睫状肌,扩张瞳孔、升高眼压、调节麻痹。4. 心脏:加快心率及房室传导。
~(HR),使HR减慢4~8次。
此可能与阻断神经节前的M1 ,取消了前膜M1介导的负反馈有关。( 胆碱能N功能)
较大剂量阻断窦房结M2,解除了迷走神经对心脏的抑制作用,引起HR增加(35~40次/min),房室传导增快。
5. 血管及血压:大剂量直接扩张微小血管,改善微循环,因此其具有抗中毒性休克的作用。
6. 中枢神经系统作用
产生先兴奋后抑制作用,1~2 mg 轻度兴奋延脑和大脑,出现多语和焦躁不安等,5 mg兴奋明显加重,出现运动失调、谵妄等,大于10mg出现中毒症状,出现惊厥、幻觉,最终转入昏迷和呼吸麻痹甚至死亡。
7. 解救有机磷酸酯类中毒
主要拮抗M样中毒症状,并没有恢复胆碱酯酶活性作用。
【临床应用】
1、用于麻醉前给药,减少呼吸道分泌,防止吸入性肺炎的发生。
2、治疗内脏绞痛,主要是胃肠绞痛,对肾绞痛、胆绞痛效果较差。
3、治疗眼科疾病。虹膜睫状体炎,检查眼底,验光配眼镜。
4、治疗窦性心动过缓,窦房阻滞和房室传导阻滞。
5、大剂量治疗感染性休克,改善微循。
6、解救有机磷酸酯类农药中毒。
【不良反应】阿托品作用广泛,利用其某一作用治疗疾病时,其他作用就可能成为副作用,常见有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大和皮肤潮红等,随剂量增大,副反应加重。阿托品中毒主要的原因是误服颠茄果等。▲解救:用毒扁豆碱(新斯地明、毛果芸香碱)缓慢静脉注射;中枢兴奋可用地西泮对抗。若口服中毒,需立即洗胃、导泻。