文档介绍：乙酰乳酸合成酶抑制剂各类除草剂之首已成为作物中杂草防除的一个重大问题乙酰乳酸合成酶抑制剂乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂一、ALS抑制剂研究现状1978年杜邦公司报道了DPX-4189的合成及除草活性的研究后,新类型,新品种的除草剂不断出现,现已探明它们为:乙酰乳酸合成酶即ALS抑制剂。二、定义乙酰乳酸合成酶(AcetolactateSynthase——ALS)存在于植物生长过程中,它能以高度专一性和极高的催化效率催化***酸为乙酰乳酸,从而导致支链氨基酸的生物合成。ALS抑制剂是除草剂通过抑制ALS而破坏植物体内缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸的合成。抑制ALS靶标的发现对除草剂的发展具有重要意义,这不但发现了高活性的除草剂,而且由于这一靶标不涉及人和动物,因此这种除草剂对人和动物十分安全。三、ALS抑制剂的作用机制ALS抑制剂是通过抑制植物体内的ALS酶活性以阻止支链氨基酸的生物合成,导致蛋白质的合成受到破坏,从而使植物细胞的有丝分裂停止于Gl阶段的S期(DNA合成期)和G2阶段的M期,干扰了DNA的合成,细胞因此不能完成有丝分裂,进而使其本体生长停止而死亡,最终达到杀死生物个体的目的。四、ALS抑制剂的作用模式但现有的ALS抑制剂中没有一种抑制剂与ALS的辅助因子(FAD、TPP和Mg2+)、天然底物(***酸钠和α-***基丁酸)或是变构因子(缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸)等在化学结构或其他方面表现出明显的相似性,因此ALS抑制剂和ALS的结合部位可能不是酶的催化或调节功能性部位。Schloss等用“非功能部位抑制剂”来描述它们之间的作用模式。五、ALS抑制剂的特点(一)、用药量少。传统除草剂每公顷用药量以公斤计,ALS高效除草剂每公顷用药量以克计,多用10g左右就增加用量几倍甚至几十倍,对作物肯定会造成明显的影响。(二)、在不同的环境条件下的表现不同,特别受土壤的PH值土壤的质地和降雨量影响较大。1、在偏碱性条件下,降解很慢会危及后茬的敏感作物。土壤质地和降雨量影响着除草剂的移动性。一般在有机质含量高、粘性土壤中移动性小,反之移动性大,所以在低洼地带作物极易受害。(三)、不同的作物以及同一作物的不同品种对其敏感性有很大的不同。(四)、抗药性问题,由于作用于ALS的除草剂靶标单一,连续使用易产生抗药性,并且作用于ALS的除草剂存在着交互抗性的问题。如果合理轮用作用机理不同的除草剂,能显著延缓抗药性的产生。六、ALS抑制剂的发展方向植物ALS抑制剂不仅会向高效、低毒、高选择性方向发展,而且随着三维构效关系研究的深入和分子设计水平的提高,必将出现更多的结构新颖的、优良的ALS抑制剂。