文档介绍：,,,·345··综述与讲座·甲磺酸阿帕替尼的研究现状与进展210002南京南京中医药大学附属八一医院全军肿瘤中心冯久桓,秦叔逵1,王琳,【摘要】恶性肿瘤的发生、发展与其血管生成密切相关其中血管内皮生长因子及其受体VEGF/VEGFR信号通路是诱导血管新生最重要的调控途径,也是多种抗肿瘤血管生成剂的关键靶点之一甲磺酸阿帕替尼艾坦是一种新型小。分子的酪氨酸激酶抑制剂,高度选择性地作用于,强效抑制肿瘤血管生成,从而发挥抗肿瘤作用阿帕替尼VEGFR-2。Ⅰ、Ⅱ、期注册临床试验结果表明,标准化疗失败的晚期胃癌患者应用阿帕替尼生存获益,且安全性较好目前,阿帕替尼单药或Ⅲ。者联合其他药物治疗肺癌、肝癌、胃癌、结直肠癌和乳腺癌等多种肿瘤的基础与临床研究正在积极开展。本文系统综述与阿,帕替尼相关的基础和临床研究的现状与进展为进一步的临床应用提供参考。【关键词】-0460201704-0345-12Clinicalandexperimentalprogressionofmesylateapatinib,,,,,,ChineseMedicineNanjing210002China,CorrespondingauthorQINShukuiE-******@.cn【Abstract】,angiogenesisandisalsothekeytargetofmanykindsofanti--,angiogenesisdrugwhichcanstronglyagainsttumorangiogenesisbyinhibitingVEGFR--ancerpatientstreatedbyapa-,,,,,,.【KeyWords】MesylateapatinibAnti-angiogenesisStudyprogression[],,,2对于人类和高等哺乳动物来说除了角膜以外所有组织以及通透性的改变在促进血管生成中发挥了重要作用。,的生长和维持都不能离开血管。恶性肿瘤的发生、发展和转此外研究发现肿瘤新生血管的形态往往呈扭曲扩张和血管,,移等过程与血管生成Angiogenesis的关系更为密切。肿瘤细壁通透性增加内部血流不均匀导致肿瘤组织内部的药物浓[],3,胞产生多种物质导致血管新生而新生成的血管为肿瘤进一度降低。因此将VEGF/VEGFR-2信号通路作为靶点可以,步生长提供了必不可少的营养包括氧气和养份等供应和代有效地抗肿瘤血管生成达到治疗肿瘤的目的。谢产物排出,肿瘤细胞也主要通过血管播散途径转移至机体甲磺酸阿帕替尼,阿帕替尼,艾坦mesylateapatinib[]1,,的其他部位。因此抑制肿瘤血管生成一方面可以抑制肿是一种新型的小分子抗血管生成剂高度选择性地抑制,,瘤细胞的生长并且能够减少肿瘤转移的发生。研究表明肿VEGFR-2酪氨酸激酶的活性阻断VEGF与其受体结合的信,,,瘤血管生成是一个多因素参与的、整体和动态的过程血管内号传导从而强效抑制肿瘤血管生成发挥抗肿瘤作用。阿皮生长因子,及其受帕替