文档介绍：头孢菌素类药物
目录
1 按治疗疾病查询抗感染药物
2 按药品分类查询抗感染药物
3 头孢菌素类药物
4 发展历史
5 化学结构
6 理化性质
7 主要特点
8 第一代头孢菌素
第二代头孢菌素
第三代头孢菌素
第四代头孢菌素
9 作用机理
10 作用与用途
11 不良反应
12 使用注意事项
13 头孢菌素
头霉菌素
常用头孢菌素药名(口服液)
14 头孢菌素类药物列表
15 参看按治疗疾病查询抗感染药物
扁桃体炎带状疱疹单纯疱疹肺炎风疹甲癣尖锐湿疣阑尾炎痢疾流感霉菌性阴道炎尿道炎气管炎肾盂肾炎水痘体癣胃炎咽喉炎其它抗菌消炎类
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头孢菌素类药物
头孢菌素类抗生素(cephalosporins),分子中含有头孢烯的半合成抗生素。曾译先锋霉素。属于β-内酰胺类抗生素,是β-内酰胺类抗生素中的7-氨基头孢烷酸(7-ACA)的衍生物,因此它们具有相似的杀菌机制。作用机理同青霉素,也是抑制细菌细胞壁的生成而达到杀菌的目的。属繁殖期杀菌药。对细菌的选择作用强,而对人几乎没有毒性,具有抗菌谱广、抗菌作用强、耐青霉素酶、过敏反应较青霉素类少见等优点。所以是一类高效、低毒、临床广泛应用的重要抗生素。
头孢菌素类抗生素按其发明年代的先后和抗菌性能的不同而分为一、二、三、四代。销量最大的品种有头孢曲松钠、头孢唑啉钠、头孢噻肟、头孢三嗪、头孢哌酮和头孢呋辛(酯)等。
发展历史
头孢菌素化合物最初是于1948年,由意大利科学家Giuseppe Brotzu从萨丁岛排水沟中的顶头孢提炼出来。他发现这些顶头孢分泌出一些物质,可以有效抵抗引致伤寒的伤寒杆菌。牛津大学成功提炼出对β内醘胺酶稳定的头孢菌素C,但却未有足够的效力作临床使用。头孢菌素的核心是7-氨基头孢烯酸(简称7-ACA)是从头孢菌素C中衍生出来,并已证实与青霉素的核心(即6-氨基青霉烷酸,6-APA)相似。对7-ACA的旁链作出修改,得出一些非常有用的抗生素,而第一种的头孢噻吩便是由礼来公司于1964年发行。
化学结构
头孢菌素
头孢菌素类和青霉素类同属β-内酰胺抗生素,不同的是头孢菌素类的母核是7-氨基头孢烷酸(7-ACA),而青霉素的母核则是6-氨基青霉烷酸,这一结构上的差异使头孢菌素能耐受青霉素酶。
理化性质
各种头孢菌素均为头孢烷酸的衍生物,其游离酸或取代酸都是有机酸,一般不溶于水,但其钾盐、钠盐则易溶于水,所以临床应用的头孢菌素类的注射剂型主要制成钠盐或钾盐。
头孢烷酸含有不稳定的β-内酰胺环,在有水分子存在的条件下易被水解,碱、酸和温度升高均能促进水解。所以临床应用的头孢菌素注射剂型多制成固体剂型的粉针剂。
注射用头孢菌素多制成钠盐和钾盐的干燥结晶或粉末,密封于安瓿中。这种粉针安瓿剂在室温下可保存2~3年,临用前加入注射溶媒溶解后需及时使用。
口服用头孢菌素类是一些化学稳定性稍高而且能耐受胃酸的品种,如头孢氨苄