文档介绍：第五章抗过敏和抗溃疡药
过敏性疾病及消化道溃疡两类疾病均与体内的活性物质组胺(Histamine)有关系;
已发现组胺受体有H1受体、H2受体、H3受体三种亚型;
H1受体拮抗剂临床上用作抗过敏药,H2受体拮抗剂临床上用作抗溃疡药。
第一节抗过敏药
H1受体拮抗剂:
乙二胺类
氨基醚类
丙胺类
三环类
哌啶类。
(一)乙二胺类
结构通式:
(二) 氨基醚类
盐酸苯海拉明(Diphenhydramine Hydrochloride)
用作抗过敏药,也用于晕动病的治疗。
化学名:N,N-二甲基-2-(二苯基甲氧基)乙胺盐酸盐
(三)丙胺类
马来酸氯苯那敏(Chlorpheniramine Maleate)
化学名:N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐,又名扑尔敏。
性质:
,供药用为其消旋体。
,当与枸橼酸醋酐试液在水浴上加热,呈红紫色。
,加稀硫酸,加高锰酸钾试液,红色褪去。
(四)三环类
(五)哌啶类
H1受体拮抗剂的构效关系
:
Ar1 ( Ar2 )X-(CH2)n -N(CH3)2 Ar1和Ar2为苯环或芳杂环,
X=N(乙二胺类)、O(氨基醚类)、或C(丙胺类),n通常为2。
 ~ nm ,即大约为两个碳原子的距离,缩短或延长这个长度都将引起话性的降低。
,三环类药物也必须符合这个要求。
。
第二节抗溃疡药
消化性胃溃疡多发生在为幽门及十二指肠,其病因与体内的组胺,乙酰胆碱,胃泌素,前列腺素及其相关受体和胃壁细胞/ATP酶(质子泵)均有密切关系。
临床使用的抗溃疡药物主要为H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂。