文档介绍：第五章抗肿瘤药
良性肿瘤和恶性肿瘤的区别
良性肿瘤:生长很缓慢,其大小在较长期内未见明显变化;与周围组织的界线很清楚;不易转移,切除后不会复发。
恶性肿瘤:生长迅速,短期内体积明显长大;与周围组织界限不清;易于转移,切除后仍可复发。
癌:发生在人体组织器官的上皮组织。
肉瘤:发生在肌肉、脂肪、骨骼、血管、淋巴以及纤维结缔组织。
正常细胞与癌细胞的分裂
肿瘤形成
抗肿瘤药分类:
烷化剂
抗代谢抗肿瘤药
抗肿瘤金属铂配合物
抗肿瘤抗生素
抗肿瘤植物药有效成分
第一节烷化剂 (Alkylating agents)
属于细胞毒类药物,又称生物烷化剂,在体内能形成碳正离子或其他具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与细胞中的生物大分子(DNA,RNA,酶)中含有丰富电子的基团发生共价结合,使其丧失活性导致肿瘤细胞死亡,抗肿瘤活性强。
按化学结构可分为:
氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类。
(一)氮芥类
R=脂烃基,称为脂肪氮芥;R=芳烃基,称为芳香氮芥
脂肪氮芥
属强烷化剂,对肿瘤细胞的杀伤能力较大,抗瘤谱较广,选
择性比较差,毒性比较大。只对淋巴瘤有效,不能口服。~ 。
芳香氮芥
盐酸氮芥 (Chlormethine Hydrochloride)
化学名:N-甲基-N-(2-氯乙基)-2-氯乙胺盐酸盐
对盐酸氮芥进行结构修饰
①制成芳香氮芥,降低其活性,提高选择性,同时也降低了氮芥的抗瘤活性。
②应用氨基酸、嘧啶、甾体激素作载体,提高肿瘤组织的药物浓度。
③应用潜效(Drug Latentiation)概念来设计新化合物。
将毒性较大的活性化合物,利用化学方法把结构作适当改造,变为在体外活性小或无活性的化合物,当进入体内后,通过特殊酶的作用恢复其活性。