文档介绍：尼莫地平注射剂目录尼莫地平的药理作用错误!未定义书签。尼莫地平注射乳剂的制备 3处方 3制剂工艺及流程 3尼莫地平注射乳剂的制备方法 3质量评价 3pH测定 3颜色 3有关物质检查 3尼莫地平注射乳剂渗透性的测定 3尼莫地平注射乳剂物理稳定性的测定 3含量测定 3照高效液相色谱法(附录VD)测定。 3药代动力学 3吸收 3尼莫地平的药理作用尼莫地平属双氢吡啶类钙拮抗剂,容易通过血脑屏障而作用于脑血管及神经细胞。药理特性是选择性扩张脑血管,而无盗血现象,在增加脑血流量的同时而不影响脑代谢。可拮抗K+、5-HT、花生四烯酸,过氧化氢、TXA2、DGF2a和蛛网膜下腔出血所致脑血管痉周围血管扩张细节图挛。有向精神性作用即抗抑郁和改善学****记忆功能。尼莫地平注射乳剂的制备处方50mLZ25mg规格的处方如下表成分规格尼莫地平/g 50mL蛋黄卵磷脂——乳化剂:卵磷脂功能的主要成分——磷脂酰胆碱(肥碱的有机形式),在蛋黄卵磷脂中的含量比大豆卵磷脂高3倍。同时,由于蛋黄卵磷脂的产品纯度高,氧化稳定性较大豆卵磷脂好甘油——潜溶剂油酸——稳定剂泊洛沙姆——增溶剂制剂工艺及流程制备工艺水相制备量取70mL注射用水,%泊洛沙姆、%甘油,加热搅拌使之澄清,继续加热、搅拌使温度达到70C并保持恒定。油相制备称(量)取乳化剂蛋黄卵磷脂、尼莫地平,然后加精制大豆油、油酸,加热搅拌使温度达到70C并保持恒定。乳化恒温下将油相缓慢滴加到水相并同时搅拌,滴加完毕后加同温的蒸馏水定容,继续搅拌约5min得初乳。,过高压均质机。,然后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。尼莫地平注射乳剂的制备方法是尼莫地平溶于大豆油中,再加入少量油酸,制成油相;将蛋黄磷脂和甘油及泊洛沙姆溶于注射用水中,加热,搅拌,制成水相;将水相和油相分别加热到50-90C,然后将油相滴入水相中,在高速搅拌机中分散、乳化,制成初乳,再经高压均质机高压乳化,最后灌装、充氮气、封口、灭茵得终乳。-(附录ⅥH)颜色取本品,依法检查(附录ⅨA第一法),与黄绿色2号标准比色液比较,不得更深。有关物质检查避光操作。精密量取本品适量,,作为供试品溶液。另取杂质Ⅰ(同尼莫地平有关物质项下)对照品,精密称定,加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含20µg的溶液,精密量取5ml,置100ml量瓶中,精密加入供试品溶液1ml,用流动相稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液。照尼莫地平有关物质项下的方法测定。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰,,如有与杂质Ⅰ保留时间一致的色谱峰,按外标法以峰面积计算,%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积(%),各杂质峰面积(杂质Ⅰ)的和不得大于对照溶液中尼莫地平峰面积的2倍(%)。。尼莫地平注射乳剂渗透性的测定人体红细胞在低渗环境中易发生溶血,故注射制剂要求渗透压等于或偏高于人体