文档介绍：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔、阿罗洛尔、卡维地洛(一)分类:美托洛尔:选择性的β1受体阻滞剂,但是,美托洛尔剂量增大时,其对β1受体的选择性会降低。美托洛尔无β受体激动作用,几乎没有膜稳定作用。比索洛尔:一种高选择性的β1-肾上腺受体拮抗剂,无内在拟交感活性和膜稳定活性。比索洛尔在超出治疗剂量时仍具有β1-受体选择性作用。阿替洛尔:选择性β1肾上腺素受体阻滞药。为心脏选择性β-受体阻断剂,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。普萘洛尔:非选择性β受体阻滞剂。有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。卡维地洛:兼有α1和非选择性β受体阻滞作用,无内在拟交感活性。它具有膜稳定特性。该药是一种强效抗氧化物和氧自由基清除剂。试验证实本品及其代谢产物均具有抗氧化特性。阿罗洛尔:β受体阻滞剂,兼有适度的α受体阻滞作用(二)t1/21)美托洛尔:3-5h2)比索洛尔:口服比索洛尔3~4小时后达到最大效应。由于半衰期为10~12小时,比索洛尔的效应可以持续24小时。比索洛尔通常在2周后达到最大抗高血压效应。t1/2:10-12h。3)阿替洛尔:口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。t1/2:6-7h4)普萘洛尔:胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-,血浆蛋白结合率90-95%。t1/2:2-3h5)卡维地洛:口服后易于吸收,口服后1~3h血药浓度达峰,绝对生物利用度(F)约为25%~35%,有明显的首过效应,卡维地洛为碱性亲脂化合物,与血浆蛋白结合率大于98%。t1/2:7-10h。6)阿罗洛尔:口服后2h血药浓度达峰值,t1/2:10h(三):代谢排泄1)美托洛尔:美托洛尔在肝脏中代谢。已经检出三种主要代谢产物,但均无有临床意义的β阻滞效应。美托洛尔剂量的5%以原形经肾脏排出,其余均以代谢产物的形式排出。肾功能损害者,没有必要调整剂量。只有在肝功能极度严重损害时(例如门静脉分流术后的患者),才需要考虑减少剂量。2)比索洛尔:50%通过肝脏代谢为无活性的代谢产物然后从肾脏排出,剩余50%以原形药的形式从肾脏排出。轻中度肝、肾脏功能异常患者不需要进行剂量调整。晚期肾功能衰竭(肌酐清除率<20ml/min)和严重肝功能异常的患者,每日剂量不得超过l0mg。3)阿替洛尔:主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。肾功能损害时,肌酐清除率每分钟<15ml/,隔天给50mg,每分钟15—35ml/,每天最多50mg。肾功能损害时,肌酐清除率每分钟<15ml/,隔天给50mg,每分钟15—35ml/,每天最多50mg。4)普萘洛尔:广泛地在肝内代谢,经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物。不能经透析排出。5)卡维地洛:在肝脏广泛代谢,卡维地洛<2%以原型经尿排出,血浆清除率为500~700ml/min,代谢产物主要通过胆汁排入粪便。肝肾功能不全的患者,卡维地洛的血浆浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高50%。