文档介绍：糖尿病治疗药物现状及其国内外新药研究进展
糖尿病药物分类及其作用机理、代表药等
促进胰岛素分泌(ATP通道阻断)
1、磺脲类:
,降低HbAc水平1 ~2 。基础实验和临床研究均显示磺脲类药物治疗可以改善I型糖屎病病人的胰岛素受体及(或)受体后缺陷,可能以改善受体后缺陷为主,从而增强靶组织对胰岛素作用的敏感性及胰外降血糖作用。因此,它只适用于尚存在一定数量有功能胰岛p细胞的病人,是Ⅱ型糖尿病病人开始用药治疗的合理选择。氯磺丙脲(Chlorpropamide)作为第一代药物,,(Glipizide),它具有释放缓慢、作用时间短、效力太、副反应小等优点,但是否能改善血糖控制而不增加低血糖风险尚不清楚。低血糖仍是磺脲类药物的主要副反应。酗酒、饮食无规律、,磺脲类药物对糖屎病并发症的较长期影响目前仍存在争议。
格列美脲(Glimepiride Glimepiride)是优于格列本脲的新型口服磺脲类药物。它通过与有功能的胰岛p细胞结合而促进胰岛素的分泌,也有胰外降血糖作用该药可以单独使用,也可以与胰岛素伍用治疗对磺脲类药物失效的Ⅱ型糖屎病。临床试验显示,格列美脲还可降低HbA ~ 其代谢主要在肝脏,因此肾功能不良的病人仍可使用与格列本脲相比,格到美脲较少引起低血糖服药2~ 3小时后,血药浓度达高峰,且药效可持续24小时开始用药量为lmg/d,1~2周后可增加剂量,但最多不超过8mg/d
作用机理:
胰岛β细胞膜含有磺酰脲受体及与之相偶联的ATP敏感的钾通道[Ik(ATP)],以及电压依赖性的钙通道。当磺酰脲类药物与其受体相结合后,可阻滞Ik(ATP)而阻钾外流,致使细胞膜去极化,增强电压依赖性钙通道开放,胞外钙内流。胞内游离钙浓度增加后,触发胞吐作用及胰岛素的释放。长期服用且胰岛素已恢复至给药前水平的情况下,其降血糖作用仍然存在,这可能与抑制胰高血糖素的分泌,提高靶细胞对胰岛素的敏感性有关。也可能与增加靶细胞膜上胰岛素受体的数目和亲和力有关。
临床代表药:
名称
是否
处方
国内
有无
有无
进口
国家医保2009
国家基
本药物
专利到期日(即将到期品种)
备注
氯磺丙脲
是
有
无
否

第一代
1954年
甲苯磺丁脲
是
有
无
否

第一代
格列本脲
是
有
无
乙类(口服常释剂型)
口服常释剂型

第二代
格列吡嗪
是
有
无
甲类(口服常释剂型)
口服常释剂型

第二代
格列齐特
是
有
有
乙类(口服常释剂型)

第二代
格列喹酮
是
有
有
乙类(口服常释剂型)

第二代
格列美脲
是
有
有(原料)
乙类(口服常释剂型)

第三代
二甲双胍格列本脲
是
有
无
否

二甲双胍格列齐特
是
有
无
否

甲笨磺丁脲:第一代
格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙