文档介绍：***异山梨酯与单***异山梨酯临床应用探讨=静脉、动脉和外周阻力血管的平滑肌舒张静脉池效应左室前负荷降低左室后负荷降低 冠脉扩张减轻痉挛=细胞水平上,通过释放NO来发挥作用的ISMN和ISDN作用机制比较~单***异山梨酯(ISMN)是***异山梨酯(ISDN)的代谢产物~ISDN释放的NO是ISMN的两倍,因此ISDN激活的鸟苷酸环化酶比ISMN激活的高约三倍多ISMN和ISDN作用机制比较ISDN代谢产物: IS-5-MN IS-2-MNt1/2= ISMN为快速起效,需用弹丸式注射或快速滴注增加低血压发生的危险t1/2=5小时,输液结束后有效血药浓度会保持几个小时起效慢,易错误增加剂量,导致药物蓄积药代动力学OO-NO2OO2N-OOO-NO2OH-OOO-HOO2N-OIsosorbideDinitrateIsosorbide-5-Mono-nitrateIsosorbide-2-Mono-nitratet1/2==2ht1/2=5hISDN的代谢过程图滴注GTN,ISDN,ISMN(5-10mg)(ng/mL)Tayloretal.,Biopharmaceutics&DrugsDisposition,1981,2:225-**********,35(5):653-659N=12infusionoralConcentration(ngml-l):ISMN口服/静脉20mg5mg/. . 消除半衰期 30分钟 4-5小时连续注射时有效血药浓度很快达到较长时间(4-5)弹丸式注射的必要性不需要如果需要快速起效,则需要根据患者情况进行剂量调整十分容易因为反应缓慢, .