药理学课件 第二章 药物代谢动力学.ppt

文档介绍：第二章药物代谢动力学
(ics)
掌握
药物在体内跨膜转运规律和影响因素
吸收、首过消除、肝药酶诱导/抑制及肝肠循环
生物利用度
零级消除动力学及一级消除动力学的概念、特点
半衰期、表观分布容积、稳态血药浓度
教学基本要求
熟悉
主动转运、易化扩散
分布:血浆蛋白结合率、药物与血浆蛋白结合的特点、再分布、血脑屏障、胎盘屏障
生物转化:药酶抑制剂、药酶诱导剂
消除速率常数、血浆清除率、负荷剂量
教学基本要求
Why do we need to know PK?
Optimize drug therapy to obtain a
predictable response!
1. Drug of choice
2. How much
3. How often
4. For how long
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药物体内过程机体对药物的处置
(disposition)
吸收(absorption)
分布(distribution)
代谢(metabolism) →生物转化
排泄(excretion)

体内药物浓度(血药浓度)随时间变化的动力学规律
研究内容
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结合型药
代谢产物
作用部位
结合
游离
组织结合
结合
游离
游离型药
吸收
排泄
生物转化
药物的体内过程和作用部位药物浓度变化的关系
体循环
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第一节药物分子的跨膜转运
一、药物在体内的跨膜转运方式
滤过(filtration)
简单扩散(simple diffusion)
载体转运(carrier-mediated transport)
主动转运(active transport)
易化扩散(facilitated diffusion)
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一、药物跨膜转运的方式
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
细胞膜主要由脂类(磷脂、胆固醇与糖脂)和蛋白质组成。
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简单扩散
滤过
载体转运
主动转运
易化扩散
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(一)滤过(filtration)
定义:亦称水溶性扩散,直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物分子,借助于膜两侧的流体静压或渗透压通过细胞膜的水性信道由细胞膜一侧到达另一侧,为被动转运方式。如肾小球滤过。
多数细胞(如结膜、肠道、泌尿道)水性信道值很小,只允许分子量小于100~150道尔顿的药物通过。
多数毛细血管上皮细胞孔隙较大
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