文档介绍：第三章药物代谢动力学
(ics)
学习目标
●掌握首过消除、药酶诱导剂、药酶抑制剂、常用量、治疗量、最小有效量、极量、半衰期的概念及在临床用药护理中的意义。
●理解肠肝循环、量效关系、肝药酶的概念及在临床用药护理中的意义。
●了解生物利用度、时量关系和时效关系的概念。
第三章药物代谢动力学
第三章药物代谢动力学
第一节药物的跨膜转运
第二节药物的体内过程
第三节药物代谢动力学的一些基本概念和参数
第三章药物代谢动力学
第一节药物的跨膜转运
第三章药物代谢动力学
解离度对药物跨膜转运的影响
弱酸(碱)性药物在pH值低的酸(碱)性环境如胃液中,解离度小,极性小,脂溶性大,易通过生物膜。
故:弱酸性药物在胃液中易吸收。中毒时可用弱碱性溶液洗胃,可使胃内残留弱酸性药物不易继续吸收;尿液碱化可使肾小管中的弱酸性药物不易被重吸收,促进排泄。
弱碱性药物反之。
一、药物通过细胞膜的方式
简单扩散
载体转运
主动转运
易化扩散
简单扩散
滤过
载体转运
主动转运
易化扩散
第三章药物代谢动力学
一、被动转运
概念:是指药物由高浓度一侧向低浓度一侧的扩散过程。膜两侧浓度差越大,药物转运的速度越快。
特点:不消耗能量、不需要载体、竞争性抑制现象、无饱和现象
影响因素:分子量小、脂溶性高、未解离型的药物易于通过细胞膜
(被动扩散)--主要方式
(Simple diffusion, Passive diffusion)
脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过。
特点:
转运速度与药物脂溶度(Lipid solubility)成正比
顺浓度差,不耗能
转运速度与浓度差成正比
转运速度与药物解离度(pKa) 有关
酸性药(Acidic drug):
HA  H+ + A
碱性药(Alkaline drug):
BH+  H+ + B (分子型)
离子障(ion trapping)
分子极性低,疏水,溶于脂,可通过膜
离子极性高,亲水,不溶于脂,不通过
分子越多,通过膜的药物越多
分子越少,通过膜的药物越少