文档介绍：抗癫痫药与抗惊厥药
第十六章
第十六章抗癫痫药与抗惊厥药第一节抗癫痫药概述
概念:癫痫是大脑局部神经原异常放电并向周围脑组织扩散,引起的一种慢性脑疾患。
表现:突发、短暂、反复发作(运动、感觉、意识、精神等脑功能紊乱),伴有脑电图异常。
原发性:(病因未明)30%~40%与遗传有关。
继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤
作用方式:抑制病灶异常放电;抑制正常脑细胞异常放电的扩散。
正常脑细胞
异常高频放电
病灶
作用机制:促进GABA能神经的作用;膜稳定的作用(抑制钠、钙离子内流和钾离子外流) 。
癫痫发作分类、临床特征及治疗药物
局部性发作
局限性发作
精神运动性发作
发作分类
临床特征
治疗药物
全身性发作
小发作
大发作
肌阵挛性发作
癫痫持续状态
局部肢体运动和感觉异常
冲动性神经异常
卡马西平苯妥英钠
苯巴比妥丙戊酸钠
多见儿童,短暂意识丧失数秒
已琥***丙戊酸钠
***硝西泮
意识丧失伴有全身抽搐
苯妥英钠卡马西平
苯巴比妥丙戊酸钠
儿童青年期肌阵挛
丙戊酸钠***硝西泮
大发作持续状态
***iv
第二节常用抗癫痫药物
苯妥英纳(phenytoin sodium;又名大仑丁
1、作用特点:
起效慢,一次给药后约12小时血浆达峰浓度,连
续服用的治疗量6~10天达稳态血浓。
治疗量按零级动力学消除。肝药酶的诱导剂。
个体差异大,吸收慢且不规则,制剂生物利用度
显著不同。有条件最好在临床药物监控下给药,
剂量个体化。
在治疗量下,不产生明显中枢抑制(与巴比妥类不
同),治疗期间不影响病人学****工作,不影响智力
发育。
2、作用方式:
抑制正常脑细胞异常放电扩散
3、作用机理:
膜稳定作用(作用于各种组织可兴奋膜:如中枢、外周神经元、心肌细胞)。阻止病灶放电向正常组织扩散(阻滞Ca+通道,抑制Na+内流,对钙调素激酶系统的影响)
增强中枢GABA功能(抑制GABA再摄取,诱导 GABA受体增生等)
4、临床应用:
抗癫痫大发作、局限性发作效好(首选),小发作无效。(由于兴奋小脑,可诱发)
治疗外周神经痛、三叉神经、坐骨神经、舌咽神经痛(机理:膜稳定作用)
抗室性心律失常,特别是强心苷中毒(首选)。
5、不良反应及注意:
局部刺激胃肠道反应,静注可致静脉炎。
齿龈增生久用常见胶原代谢障碍,引起结缔组织增生所致;叶酸缺乏;低钙血症。
神经系统反应主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药3~6个月可消退。
过敏反应粒细胞↓,血小板↓,再障,肝功能损害
妊娠禁用(致畸)
6、药物相互作用:
卡马西平又名酰***咪嗪
1、作用特点:
30年前开始用于治疗三叉神经痛,其疗效优于
苯妥英纳,且有明显的抗抑郁作用。20年前在
欧美开始用于治疗癫痫。卡马西平是一种广谱抗
癫痫药。对局限性发作,大发作效好(首选之
一),对小发作效差。
2、作用机制:
与苯妥类钠相似,治疗浓度阻滞Na+、Ca++通透
性,提高放电兴奋阈值,也可阻止放电扩散。提
高脑内GABA浓度增强其抑制。
3、不良反应:
常见不良反应:早期反应(头昏、眩晕、眼球震颤,
共济失调)。水钠潴留,心律失常。
严重不良反应:有骨髓抑制、过敏反应如肝损伤等
有条件监测血药浓度,调整剂量。