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年第卷有机化学Ⅷ.姗
第期。—..—
研究论文
Ⅳ’一,,一三取代嘧啶一一基一Ⅳ一
邻磺酰苯甲酰亚胺基乙酰脲的合成
薛思佳王涛廖展如了
, 一——中师范芙孚瓦一武汉。
摘要根据药物化学中的生物电子等排原理,采用“亚结构连接法设计台成了种未见文献报道的标题化台物,它们的
结构经、船、和元素分析测试而确定,。
关键词苯磺酰亚胺衍生物;,,一三取代一一氨基嘧啶;台
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环状亚胺类化合物是一类需光性除草剂。目重排原理,苯并噻嗪重排为Ⅳ一取代苯井异噻唑结
前,世界上各大农药公司如德国拜尔、美国巴斯夫、构模式,而一氧代苯并异噻唑一,一二氧化物即
杜邦、,英国食品机械化学,日本三菱、组合、住邻羰基苯磺酰亚胺是超高效磺酰脲类除草剂甲磺隆
友分公司,韩国化学技术研究院等公司都竞相从事—的重要活性结构片断。为了寻找新的
此类的研究。最近,日本住友公司推出了“速收”、具有高活性的药物,本文通过建立苯并异噻唑结构
“利收”、“炔草胺”等三个新型的环状亚胺类超高效模式,采用“亚结构连接法,’将邻羰基苯磺酰亚胺
除草剂。它们都是以环状亚胺结构作为分子设计的基引入到对植物有生长调节活性的一氯乙酰脲嘧
模式结构进行筛选和开发的。在九十年代中期,美、啶类化合物中设计合成了个具有新型分子结
英等国家先后推出了新一代非甾体抗炎药“昔康素”构的新化合物一。中间体及目标分子的结构
系列如美洛昔康、吡罗昔康.、经、‘、和元素分析等测试而确证,并对
安吡昔康等,它们都是以苯并噻标题化合物作了初步的生物活性研究,其合成路线
嗪—,一噻嗪或杂环并噻嗪结构作为分子设如下:
计的模式结构进行筛选和开发的。根据生物等电子
—一嘴: ——:一—
湖北省自然科学基金资助课题:。
现在江西省宜春学院工作,讲师。
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有机化学
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表化台物一,一和一
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表~对稗草、油菜的生长抑制率%
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稗草. —. . —.
油菜——. —.. —. . ——.—:
用平皿法初步测定了中间体一氯乙酰脲的素分析用型元素分析仪测定;用一型
嘧啶衍生物一和标题化合物一的生物红外分光光度计测定;用美国
活性。测定结果表明:在ד浓度处理时,含一型超导核磁共振仪测定为内
一羟基取代嘧啶环的化合物~具有超高除草标,或为溶剂;用美国一
活性,而含一氯取代嘧啶环的化合物一般具有一型色谱一质谱一计算机仪测定,温度计和压力计均
定的植调活性。由于邻羰基苯磺酰亚胺基的引人, 未经校正。
除和之外,标题化合物对油菜的根长都起较一氯乙酰胺按文献一方法制备,一氯乙酰异
好的促进作用,其中,, ., , 氰酸酯按文献方法制备,一氨基一,,一三取
,,,对油菜根长植调活性明显, 代嘧啶