文档介绍：0000年第20卷第5期,731—734 有机化学 0Ⅱne啦Jmlmd oI甜dF时 v0120。2000 No —734 研究论文Ⅳ’一4,5,6一三取代嘧啶一2一基一Ⅳ一邻磺酰苯甲酰亚胺基乙酰脲的合成(I) 薛思佳+ 王涛一廖展如(华中师范大学化学系武汉4跏9) 摘要根据药物化学中的生物电子等排原理,采用“亚结构连接法”设计合成了11种未见文献报道的标题化合物,它们的结构经ⅡL、1HN慨、Ms和元素分析测试而确定,初步生物话性测定结果表明,部分标题化合物具有良好的植物生长调节活性。关键词苯磺酰亚胺衍生物;4,5,6一三取代一2一氨基嘧啶;合成;生物活性 Sy幽is ofⅣ’一4,5,6一THsubstituted一2一Py删din—yl一^,一2一 SuU!:0Ily¨)咄oyI一五窿liIlo Ace白dureas XUE si—Jia。,W州G T舯~,mO皿arL—Ru (巩咄伽州矿c^啦,驯a眦Ⅳ0删№睁,铂卿‰) Abs打撒t El删en newc删ds w嘴des咖edand町n山萄耐us咄“sLlbs咖岫Ⅱ吐wory”aocordi工lg tothe Btruchl瑚were co曲nnedby m、1H NMR、Ms蛐d eIeIl】。p础谢na工y地一 sIllts0fbiolo西calact嫡t),test s}10'憎d1118t some 0ftll锄hd 900dbiolo舀caI acdvmes 89ainst rootofr叩e. Key砌II凼妇ic BIl】6珊idededvative,2一凹nM一4,5,6一岫s11b鲥nl吣y捌dille,synt}lesis,biolo百cal Ⅱvity 环状亚胺类化合物是一类需光性除草剂。目前,世界上各大农药公司(如德国拜尔、美国巴斯夫、杜邦、删c,英国食品机械化学,日本三菱、组合、住友分公司,韩国化学技术研究院等公司)都竞相从事此类的研究。最近,日本住友公司推出了“速收”、“利收”、“炔草胺”等三个新型的环状亚胺类超高效除草剂。它们都是以环状亚胺结构作为分子设计的模式结构进行筛选和开发的。在九十年代中期,美、英等国家先后推出了新一代非甾体抗炎药“昔康素”系列如美洛昔康(11lel0菇cm)、吡罗昔康(pimxicarn)、安毗2昔康(aⅡ币iMicm),它们都是以苯并噻嗪(4日一1,2一噻嗪)或杂环并噻嗪结构作为分子设计的模式结构进行筛选和开发的。根据生物等电子重排原理,苯并噻嗪重排为Ⅳ一取代苯并异噻唑结构模式,而3一氧代苯并异噻唑一1,1一二氧化物即邻羰基苯磺酰亚胺是超高效磺酰脲类除草剂甲磺隆 DPx—T6376的重要活性结构片断。为了寻找新的具有高活性的药物,本文通过建立苯并异噻唑结构模式,采用“亚结构连接法bl’’将邻羰基苯磺酰亚胺基引入到对植物有生长调节活性的n一氯乙酰脲嘧啶类化合物中L40设计合成了“个具有新型分子结构的新化台物6a~6k。中间体及目标分子的结构经m、1HNMR、Ms和元素分析等测试而确证,并对标题化合物作了初步的生物话性研究,其合成路线如下: *Recdved 1999—12一08;Revised 2000—03—15;Accem