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第卷第期应用化学..
年月】匮.
.乙酰吡啶吖嗪及其与、、、
配合物的合成和生物活性
江银枝胡惟孝‘
浙江工业大学药学院杭州
“、、”、“形成的配合物:, · ,
:,。,.:,% .,,, ·。用元素分析、红外光谱、紫外光
谱、摩尔电导率测定等技术对所得配合物进行了表征。用法研究了配合物对超氧阴离子自由基的抑制
作用;采用四氮唑盐,法还原法对小鼠白血病进行了体外筛选实验;用磺酰罗丹明蛋白
染色法对人肺癌进行了体外筛选实验。结果表明,配体和配合物都有一定的生物活性,配合物和
配合物活性优于配体,而配合物和玎配合物活性差,甚至不及配体。配合物的生物活性可能与中心离子
的最外层轨道的电子结构有关。
关键词吖嗪,过渡金属,配合物,超氧离子,自血病,肺癌
中图分类号:. 文献标识码: 文章编号:
据文献报道¨ 席夫碱及其配合物有一定的生物活性;腙类化合物也有一定的生物活性,而其配合
物则显示更强的生物活性。吖嗪类化合物既有席夫碱的结构,又有腙的结构。有些吖嗪化合物具有
一定的生物活性,但未见吖嗪的配合物生物活性的报道。本文合成了乙酰吡啶吖嗪及其过渡金属
¨ ¨ ¨
、、、’配合物。
抑制作用;采用四氮唑盐,法还原法对小鼠白血病进行了体外筛选实验;用磺酰罗丹明
,得到了一些有意义的结果。合成路线如下:
舢一
一』

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.‘—二‘,· 。—
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实验部分
. 仪器和试剂.
.型元素分析仪意大利;型和型红外光谱仪美国,压片;
.型和型核磁共振仪意大利;一型电导仪;型显微熔点仪,温度未
校正;型分光光度计。.乙酰吡啶为进口美国,分析纯;其它均为国产或级试剂。
. 配体乙酰吡啶吖嗪的合成
按文献方法,.,向其中加入稀,调节为~,
向其中滴加浓度为/水合肼· 的水溶液,室温搅拌反应。然后蒸掉部分
溶剂,冷却,析出黄色固体,用水:乙醇:混合溶剂洗涤固体,。产率
一收稿。修回
浙江省自然科学基金资助项目
通讯联系人:胡惟孝,年生,男,教授,博士生导师;:...;研究方向:药物合成及其构效关系
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第期江银枝等:乙酰吡啶吖嗪及其与、“、¨ 、配合物的合成和生物活性
% ;—℃; % :,.,.,.,.,.,
,.;,:.,,,.、.、.、.,。
. 配合物的合成
,搅拌加热到回流状态,向其中滴加浓度
为/的:水溶液,回流反应,蒸发溶剂至近干,加入乙醇析出沉淀,过滤,用乙醇洗沉淀物,
得配合物.:,绿色固体,烘箱干燥备用。
同样方法得配合物:.:,黄色固体;蒸发溶剂到近干,加入异丙醇析出沉淀。
过滤,用异丙醇洗沉淀物,得配合物· ,红色固体;配合物·
:,粉红色固体。
. 配合物的生物活性实验
参照文献,方法,采用法研究了配合物对超阴氧离子自由基的抑制作用。考虑到
化合物的酸碱稳定性,