文档介绍：苯佐卡因的合成实验报告篇一:苯佐卡因的制备篇二:苯佐卡因实验报告姓名:XXX 学号:XX 专业:生化制药班级:0831班指导教师:XXX 苯佐卡因 ***,有止痛、止痒作用,主要用于创面、溃疡面、粘膜表面和痔疮麻醉止痛和痒症,其软膏还可用作鼻咽导管、内突窥镜等润滑止痛。苯佐卡因作用的特点是起效迅速,约30秒钟左右即可产生止痛作用,且对粘膜无渗透性,毒性低,不会影响心血管系统和神经系统。1984年美国药物索引收载苯佐卡因制剂即达104种之多,苯佐卡因的市场前景是广阔的。 :苯佐卡因英文名称:Benzocaine 中文别名:阿奈司台辛、苯唑卡因、麻因英文别名:Anaesthesine、Anaesthesinum、Anesthamine、Benzocainum、Ethoforme、EthylAminobenzoate、EthylisAminobenzoas [1]-09-7 [1]-09-7 分子式C9H11NO2 : 分子量: :白色结晶粉末,无臭,味微苦,后又麻痹感;与光色变黄。熔点:88-90℃。沸点:℃溶解情况:易溶于醇、醚、***仿;能溶于稀酸;很难溶于水。 ,不可作浸润麻醉,局部吸收缓慢持久。水解为对氨基苯甲酸,在正常使用浓度2%~10%时无刺激性和毒性,毒性仅相当于***的5%或10%,局部使用最大安全量为5g或者20%溶液25mL。 ,使味觉变钝,结构与普鲁卡因相似,因此它吸收缓慢,麻醉作用持久。 ,而较快通过粘膜吸收。通过血浆胆碱酯酶代谢和较少被肝胆碱酯酶代谢。 ,轻度烧伤、晒伤、创伤和昆虫叮咬。耳用制剂被用来减轻急性充血性、浓性外耳炎、游泳耳炎的疼痛和瘙痒以及耳外用。对牙痛、咽喉痛、口腔溃疡、各种痔疮、肛裂、***瘙痒也是有效的,作为男性***脱敏剂使***缓慢。或用作导管和内镜管的麻醉润滑剂。。皮肤剥露或重度的外伤的粘膜, : ,经过氧化、还原和酯化反应,最终得到苯佐卡因。其制备路线如下: ,经过氧化、酯化和还原反应,最终得到苯佐卡因。其制备路线如下: ,经过氧化、卤化、酯化和还原反应,最终得到苯佐卡因。其制备路线如下: ,经过氧化和酯化还原反应,最终得到苯佐卡因。其制备路线如下: 对几种合成路径进行比较: ,但由于对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸的活性低,酯化反应收率低,,故不选用此制备路线。 ,反应时间适中,原料易得,收率较好,适合实验室进行。故选用此制备路线。 ,反应时间长,且有***化亚砜参与反应,***化亚砜对人体有害,在空气中就可分解成二氧化硫和***化氢,对粘膜有刺激作用,实验后处理也比较困难,故不选用此制备路线。 ,虽然此法工艺简单,反应周期短,金属锡价格适宜,产品纯度高,但是不利于学生对多种合成技术的掌握,且该方法还需要通入干燥的***化氢气体,实验室难以满足多组试验台对***化氢气体的需要,故不选用此制备路线。实验部分。以对氨基苯甲酸为原料进行的,先进行酰化反应对氨基进行保护,再进行氧化、水解和酯化反应,该反应路线步骤多,反应时间长,,对氨基苯甲酸的化学活性比对硝基苯甲酸的活性低,酯化反应收率低,不是最佳工艺路线,故不选用此路线。 ,***钠18g和水40ml,慢慢加入28ml浓硫酸,于80℃,冷却至室温,将反应液倾入50ml冷水中,抽滤,滤饼用40ml水洗涤两次。滤饼加入5%稀硫酸25ml,沸水浴上加热10min,冷却后抽滤,滤饼溶于15%氢氧化钠30ml,加热至50℃后,趁热抽滤,得对硝基苯甲酸____g,收率___%,mp___~___℃。分析比较:升华法可精制对硝基苯甲酸。 %乙醇放到圆底烧杯中,和适量SnCl4·5H2O混合均匀,加入适量的对硝基苯甲酸,冷凝搅拌一段时间至出现明显的透明油状物,收回乙醇,剧烈振摇析出晶体。在通过上面方法中相同的处理过程,得到浅黄色颗粒状固体。得