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对乙酰氨基酚简介).doc

上传人:drp539606 2019/6/18 文件大小:84 KB

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文档介绍

文档介绍:对乙酰氨基酚[1]【其他名称】扑热息痛,退热净,醋氨酚,Acetaminophen,Apamid,APAP 【常用商品名】日夜百服咛;必理通;醋氨酚;泰诺止痛片;退热净;雅司达;泰诺林;泰诺;对乙酰氨基酚;斯耐普;一粒清【适应证】 。 。 。 。 。 ,也可用于缓解轻中度疼痛,如头痛、肌肉痛、关节痛以及神经痛、痛经、癌性痛和手术后止痛等。尤其用于对阿司匹林过敏或不能耐受的患者。对各种剧痛及内脏平滑肌绞痛无效。【药品分类】神经系统用药-抗偏头痛药对乙酰氨基酚为解热镇痛药,国际非专有药名为Paracetamol。它是最常用的非甾体抗炎解热镇痛药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用较弱,无抗炎抗风湿作用,是乙酰苯***类药物中最好的品种。特别适合于不能应用羧酸类药物的病人。用于感冒、牙痛等症。编辑本段成分名称:对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚片[2]化学名:N-(4-羟基苯基)乙酰***又称:对羟基苯基乙酰***;扑热息痛;对乙酰氨基苯酚;对羟基乙酰苯***;醋氨酚英文名称:4-Acetaminophenol;N-(4-hydroxyphenyl)-Acetamide;4'-hydroxyacetanilide 分子式:C8H9NO2分子式分子量: 结构:见图CASNo.:103-90-2 上游原料:4-氨基苯酚冰醋酸醋酸***活性炭焦亚硫酸钠铁粉盐酸氧化镁性状:棱柱体结晶或白色结晶性粉末。无臭,味微苦。熔点:168-172℃沸点: 相对密度:(21/4℃)结构简式稳定性: 毒性: 溶解情况:能溶于乙醇、***和热水,微溶于水,不溶于石油醚及苯。其它性质:-。性状:白色结晶或结晶性粉末;无臭,味微苦。 1药理毒理 (phenacetin)的体内代谢产物,属于苯***类。通过抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素合成酶,减少前列腺素PGE1缓激肽和组***等的合成和释放,PGE1是主要是作用神经中枢,它的减少将导致中枢体温调定点下降,体表温度感受器感觉相对较热,进而通过神经调节引起血管扩张的导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其抑制中枢神经系统前列腺素合成的作用与阿司匹林相似,但抑制外周前列腺素合成作用弱,故解热镇痛作用强,抗风湿作用弱,对血小板凝血机制无影响。口服吸收迅速,完全,在体液内分布均匀,大部分在肝脏代谢,中间代谢产物对肝脏有毒,以葡萄糖醛酸结合物形式或从肾脏排泄,半衰期一般为1-4小时。仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。急性毒性试验结果:小鼠经口LD50为338mg/kg,腹腔注射LD50为500mg/kg。 2药代动力学 ,~1h达峰值,在体内95%与葡萄糖醛酸或硫酸结合而失活,5%经羟化转化为对肝脏有毒性的代谢物,均从尿中排出。血浆蛋白结合率为25%。90%~95%在肝脏代谢,主要与葡萄糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用。T1/2一般为1~4小时(平均为2小时),肾功能不全时不变,但在某些肝病患者可能延长,老年人和新生儿可有所延长,而小儿则有所缩短。对乙酰氨基酚主要以葡萄糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24小时内约有