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鹵锣一新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯蔵,加打钞锄鷌籗猻鱝,马帅袁红赵俊,垤—研印砂肠“蕴鹜印皊,蔓延和多重耐药金黄色葡萄球菌的出现给临床治疗欧盟委员会批准上市,,促使细菌耐药发展迅速。目前,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染非常普遍·:】,尤其是社区获得性感染的带来严峻的挑战【。但是,由于抗生素研发商业投入不足导致新抗生素上市速度持续减慢,们,临床上可供选择用于治疗多重耐药菌感染的抗生素越来越少,新型抗耐药菌抗生素的研发显得愈加紧迫。头孢洛林酯唐访鸗是由日本武田制药公司研发,美国公司获得市场授权,于年月目获得美国忌鲜校糜谥瘟瞥扇松缜获得性细菌性肺炎和急性细菌性皮肤和皮肤组织感染,包括引起的感染】。年,公司授权阿斯利康头孢洛林酯的全球拦⒓幽么蟆⑷毡就独家商业开发权利,商品名为啊8靡┯月日获得软组织感染蛘呱缜竦眯苑窝,适用于欧盟全部个成员国和雠分蘧们襕俊头孢洛林酯是第一个被美国忌鲜械木中国抗生素杂志年碌淼期拇ǹ咕毓ひ笛芯克啥摘要:近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被忌鲜械墓谱的、具有抗感染的头孢类抗生素,年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述。关键词:头孢洛林酯;合成路线;抗菌活性;临床试验中图分类号:.文献标志码:田;‘通讯作者,:鷘,文章编号:】鱝,.籄琍—,收稿日期:作者简介:马帅,男,生于年,在读硕士研究生,研究方向为抗生素的合成与工艺研究,猰簊甤珻
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一曼⑾八如√≥毗№·,有较高的亲和力┮/,;。【抑一鷌,一一粂縜鷌卜籱—烯一人嵫我淮姿嵫我凰衔铮⑽拿觎,/‘娶峁固氐愫妥饔没畕刁一乙氧亚氨基。【膦酰氨基,一噻二蛋白,通过与结合抑制转肽酶或者转糖锋呗辶瞩サ暮铣陕废头孢洛林酯的合成噻二唑一一灰已跹前被阴B,化合物,】,也是欧洲第一个被批准的具有抗感染的头孢类抗生素【浚也是第四代头孢菌素头孢唑兰的衍生物。作为头孢洛林,,的混Ⅴ0被性前药,该药进入体内被血液中的磷酸酯酶迅速水解为有生物活性的化合物头孢洛林【】。有报道将头孢洛林酯归为“第五代”头孢菌素【浚涠阅鸵┑母锢阳性菌和革兰阴性菌有较好的治疗作用·】,为临床上治疗多重耐药菌的感染提供了新的选择。头孢洛林酯峁故饺缤,.】,縮·一一【.一籧7肿邮剑篊’‘分子量:珻登记号:头孢洛林酯的作用机制与其它邗0防嗫股素类似,作用靶点均是细菌细胞膜上的青霉素结合基酶的作用,从而抑制细菌细胞壁的合成,使细菌死亡。头孢洛林可以与金黄色葡萄球菌细胞膜上的种岷希绕溆隤亲和力最大,而氤S玫腄一内酰胺类抗生素亲和力较低,因此头孢洛林有较好的抗活性,这是头孢洛林酯区别于其它邗0防嗫股氐牟煌Α7窝琢球菌皊鯬“,譖种己知的,头孢洛林可以与其中的、、、和/结合】。头孢洛林与细胞膜上的梢愿也与耐青霉素肺炎链球菌细胞膜上的制%枰Eǘ萞./矽刀鹆目冢瑉砌头孢洛林酯的合成文献报道很少,到成目前为止,只有一条合成路线报