文档介绍:Accumulationrate积累系数R:经过重复多次给药后,药物在体内有积蓄的现象,其积累程度用积累系数表示,定义为稳态平均血药浓度与第一次给药的平均血药浓度之比。ADME:药物的体内过程,包括药物的吸收Absorption,分布Distribution,代谢Metabolism和排泄Excretion。AUC(曲线下面积)血药浓度-时间曲线下面积,常用于评价药物的吸收程度。AUC=∫C(t)dt。AUMC:一阶矩血浆浓度时间曲线下面积。MRT=AUMC/AUCBE生物等效用于替代临床实验,,生物的等效,临床等效的顺序,花费的金钱和时间增加,所得的结论可靠性也递增。Bioavailability(生物利用度)生物利用度通常是指非静脉给药剂量实际达到血液循环的分数F,用于指药物经血管外给药后,药物被吸收进入血循的速度和程度的一种量度,使评价制剂吸收程度的重要指标。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。Bioequivalence(生物等效性):药学等效制剂或可替换的药物在相同实验条件下,服用相同剂量,其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。Biomarker(生物标志物)那些可以表征机体生理和病理过程的指标,它们常常是一些与疾病的发生和发展有密切相关性的生理生化指标,因此它们一方面可以作为疾病早期诊断的指标,另一方面也可作为药物疗效评价的指标。Biotransformation(生物转化):即药物的代谢,也称为药物的生物转化,是药物从体内消除的主要方式之一。药物在体内经代谢后,以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。药物在体内的生物转化主要有两个步骤:即I相和II相代谢反应。(指药物经过体内吸收和分布后,在药酶的作用下经历化学结构变化的过程。)Biowaiver(生物豁免)根据药剂学分类证明属于高溶解度,高渗透性快速溶出的口服制剂,即BSC分类中第一类药物的制剂,可以采用体外快速溶出速度比较研究的方法验证生物等效,即可获得生物豁免,因为该类药物的溶出速率和程度与吸收速率和程度已不是药物进入体内的限速步骤。Categoricalresponse:指某一特定的反应出现或不出现,每个个体而言没有量的差异,只有质的区别,对于这类效应通常是探讨其血药浓度与某一特定反应出现的概率。partment中央室:由一些血流比较丰富,膜通透性较好,药物易于灌注的组织(如心肝肾肺等)组成,药物往往首先进入这类组织,血液中药物可以迅速与这些组织中的药物达到平衡类组织,血液中药物可以迅速与这些组织中的药物达到平衡Challengeresponse(诱发效应):有时在临床试验中不可能去等待病人某一疾病的发作,这时常常借助生理或药理方法来诱发某一疾病的发作,然后评价药物的疗效。chiralfacilitation手性易化在前手性分子中引入一取代基后,形成手性中心,出现两个对映体。其中一对映体活性显著增加,另一对映体与前手性分子的活性相当。典型的例子是儿茶酚胺类药物。chiralrepulsion手性排斥只有药物分子相应基团与受体上的三个结合点吻合时,才能发挥药理活性。在前手性(prochiral)分子中引入一取代基后,形成手性中心,出现两个对映体,只有一个对映体为优映体,另一对映体因取代基的引入,阻碍与受体结合,成为劣映体。Cl(