文档介绍：南开大学
博士学位论文
新型吡唑并四嗪酮类及吡唑并嘧啶二酮类化合物的设计、合成
及生物活性的研究
姓名:吴超
申请学位级别:博士
专业:农药学
指导教师:杨华铮
20050401
摘要关键词:抑制刘占商品化除草剂的~%。这类除草剂往往具有对人、牲畜低毒的特乙氧羰基一〈交寤日吡唑两大类化合物,并且通过对患谆一取代一灰已豸驶..取代苯基脲基麒吡唑类进行进一步的衍生化,合成了患谆,还⒋一取代苯基一∵。所有的化系,还有待于合成数目更多、且多样性较丰富的化合物,并进行相关的离体吡唑并四嗪酮类化合物;取代脲类化合物;毗唑并嘧啶二酮类化合物;重氮光合作用是高等植物所特有的、重要的生理生化过程。近年来光合作用点,有时又被称为需光性除草剂。敢种萍磷魑P韫庑猿菁梁苤匾5囊桓部分,近几十年来广泛的受到化学家们的关注。四氢邻苯柞Q前防喑菁辆是典璎的敢种萍痢N颐墙锖侠砩杓朴氪车挠谢铣煞椒ń岷掀鹄矗进行新农药的创制,以期找到一些先导化合物。引入吡唑并四嗪酮或吡睥并嘧啶二酮等特定的杂环,以及含有特殊基团的取代苯环,【小緇,,克泥骸一甲基一取代一合物经过核磁共振确证,部分化合物经过红外谱图、元素分析以及分ぁ同时,本论文发现了一一种高收率、高纯度制备重氮基毗唑类化合物的简便方法。该方法与文献报道的传统方法相比,具有简单、清洁、高收率、高纯度、与环境友好等特点。对吡唑并四嗪酮、取代脲以及毗唑并嘧啶二酮这三大类所合成的化合物进行了初步的生物活性测定,结果显示大部分化合物都表现出一定的除革活性,有的还具有⋯定的植物生长调节活性,部分化合物还显示出对双子叶植物如油菜具有较高的活性。利用微机简单的计算了进行生物活性测试的化合物的部分参数。同时,离体富钚缘牟馐苑椒ㄕ诮⒅小S泄亟徊降慕峁褂牖钚缘墓酶活性的测试。基吡唑;敢种萍粒簧锘钚
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第一章绪论前景的植保手段,在相当长的一段时间内,并不可能完全取代农药【。因此,探索各类除草剂的作用位点,研究它们的作用途径和作用靶标,力图从分子水平粮食对人类的生存发展具有及其重要的意义。随着世界人口的日益增长,人均耕地面积也日益缩小。据估计,在未来的年,谷物的产量每年最少应该增产%彳能满足人类的需要。因此,提高粮食产量就成为了迫切需要解决的问题。要解决这一问题,除了要努力保住和扩大现有耕地砸积之外,还应该尽可能提高现有耕地质量和单位面积产量。使用农药,就是提高单位面积产量的⋯种重要的措施。农药的合理使用不但可以避免各种有害生物对农作物的危害,,提高作物的抗劣性能,改善作物的品质。转基因作物的广泛种植给农药的使用带来了巨大的冲击。据统计,年上半年,除孟山都公司以外,美国各大农药公司除草剂产品销售额全面下降。年全世界转基因作物的种植面积为万公顷。而仅在一年后,转基因作物的种植面积就增加了%,达到万公顷。但是,耐除草剂的转基因作物也并非一本万利。随着杂革抗药性的出现与发展,杂草群落的变化,环境保护的日益严格,有些用于转基因作物的除草剂品种会逐渐退出市场。从植物保护的观点来看,转基因只是一种新兴的、有良好发展不断淘汰对非靶标有害的化学农药,开发对靶标高效、对环境友好的瓶品种农药依然是当前农药研究的一个热点【小迄今,除草剂的销售额约占世界化学农药市场的%左右。除草剂是通过真接作用于植物体内特殊反应过程而发挥作用的。到目前为止,可用于防除阔叶杂草和禾本科杂草的除草剂超过郑J褂玫某菁粮墙ń种,主要防治发生在粮食作物田里的嘀衷硬荨诮昀矗蒲泄ぷ髡咄ü钊上弄清除草剂导致植物死亡的因果关系,为设计与合成新型高效除草剂提供更有力的支持与帮助。
第一节除草剂的靶标除草剂的分类随着对除草剂作用机制的深入研究,已经有多种除草剂的作用靶标得到确定,并据此为依据,通过除草剂分子设计,从而为新除草剂品种的合成与开发提供理论指导。一般来说,理想的作用靶标应该具有以下的一些标准一:己玫陌忻应该在动植物之问有很好的潜在选择性;硐氲淖饔冒斜暝谏锖铣芍械挠该起到比较突出的作用,最好是在决速步中的酶;种瓢忻傅幕钚源锏一%时就可以产生植物毒性,最好是通过多种复合影响产生毒性:傅氖活应该为不可逆;宰饔冒忻傅囊种瓶梢圆卸镜孜锏幕郏⑶业孜锏积累不能减弱酶的失活;绻用傅慕嵌壤唇谐萜雑的开发设计,它必须非常容易得到。从机理或