文档介绍：青霎素抗生素类主要内容:—、青霉素由来二、结构特点三、抗菌作用机制不良反应青霉素临床应用注意事项青霉素使用现状、青霉素由来首先先来看看青霉素的由来,早在唐朝的时候,长安城的裁缝会把长有绿毛的褪糊涂在被剪刀划破的手指上来帮助伤口愈合,就是因为绿毛产生的物质(青霉素)有杀菌作用,,青霉素已经是一种十分普通的药品了。可是,你知道它的来历吗?2・这是1928年的事情了。有一天,英国的细菌学家弗莱明(1881〜1955)正在研究细菌。他把葡萄球菌小心翼翼地移入培养皿中进行培养。青霉素的来历就在他打开培养皿盖子的一瞬间・空气中的青霉抱子像小偷一样溜了进去。当然,弗莱明并没有察觉到这一切。?・他把这种物质叫做青霉素(旧称“盘尼西林”).可惜的是•弗莱明的这一重要发现在当时并没有引起人们的重视。。二、青霉素类结构特点青霉素自20世纪40年代0iiiiR〔_CtHI投入使用以来,一直是应用广泛和重要的一类抗生素,基本结构如右图所示,由母核6-APA(6-氨基青霉烷酸)和侧链组成。母核结构一青酶烷酸(双环结构)(B•内酰胺环并氢化嗟陞环),其中B•内酰胺环为维持抗菌活性的最基本结构。二环的张力都比较大,其稳定性极差,易受到亲核性或亲电性试剂的进攻,使B•内酰胺环破裂,导致青霉素失效并产生致敏物。由于临床上抗菌的需要,人们对侧链上的R经结构改造接上不同的基团,形成各种性能更好的半合成青霉素。三、抗菌作用机制(1)通过竞争性抑制细菌的青霉素结合蛋白(PBPs)〜〜细胞壁的粘肽合成受阻细菌细胞壁缺损大量的水分涌进细菌体内ff细菌肿胀、破裂、死亡。(2)触发自溶酶活性,使细菌溶解。四、分类常见的有以下三种:天然青霉素半合成青霉素(耐酶青霉1=1=)(一)、天然青霉素由青霉菌培养液提取获得,含有5种(X、F、G、K>双氢F),其中以青霉素G性质较稳定,作用最强,低毒价廉,可用于治疗敏感菌所致的各种感染。目前市场上常见的有两种:注射用青霉素钠和注射用节星青霉素。下面以青霉素最广泛使用的青霉素G(节青霉素)为例来进行说明。药理特性:繁殖期杀菌药抗菌作用:主要用于G+•球菌、螺旋体,放线菌感染,对G・杆菌不敏感。作用特点::+菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌(溶血性链球菌、草绿色链球菌)、肠球菌白喉杆菌、。-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌。3•螺旋体:梅毒、钩端、回归热螺旋体。ya4•放线菌感染:但对大多数的G•杆菌无效,对金葡菌产生的B•内酰胺酶不稳定。【药物相互作用】:与丙磺舒合用一效能t与氨基昔类合用一协同,但不能混合静注与抑菌药合用一效能!不能与重金属,、口服青霉素类:苯氧青霉素类青霉素V(penicillinV)非奈西林(hicillin)特点:1)耐酸不耐酶2)可口服3)抗菌谱与青霉素同,用于轻症感染2•耐酶青霉素类苯哇西林(oxacillin)氯哩西林(cloxacillin)双氯西林(dicloxacillin)(flucioxacillin)特点:耐酸耐酶可口服,血浆蛋白结合率高,不易透过血脑屏障双氯西林作用最强主要用于耐青霉素G的金葡菌感染药理特性:抗菌谱和青霉素相仿,但抗菌作用较差,其对青霉素酶稳定,因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药的葡萄球菌对本类药特耐药。适应症:主要用于除甲氧西林以外的产青霉素酶的葡萄球感染,、用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青合感染。代表药物:阿莫西林双氯西林钠胶囊双氯西林为耐酶青霉素弥补了EV93■uui■UMHW!HriF汀-,起到了协同抗菌作用,增强了抗菌活性,大大增加了抗菌谱。ET^临床应用(1)呼吸道感染:急性咽炎、化脓性扁桃体炎、急慢性气管炎、支气管炎、肺炎、感冒继发感染;消化道感染:、副伤寒;泌尿生殖系统感染:尿道炎、、淋病、软性下疳;耳鼻喉、口腔感染:;骨关节感染:骨髓炎;