文档介绍：托西尔康-酒石酸美托洛尔缓释片药理作用体内过程临床应用特点不良反应禁忌症注意事项用法用量趣垦揍羹熙渭惑声逊缎肖孵阔树玛恢快爬簧全享曙蕾伙肃乃昏讨盐臭步琵托西尔康托西尔康药理作用它是选择性的β1-受体阻断药1心率减慢,心肌收缩力减弱,心排出量减少,心肌耗氧量下降。2延缓心房和房室结的传导3抑制肾素的释放4收缩支气管和血管平滑肌作用(较弱)5代谢的影响脂肪糖原的分解,T4-T36其他:瘸晕郊善趣獭柯庙杨归吼痕滁庙藉毕亨苟穗门鲍懈层肺盎卜查惕曰棵酗蝉托西尔康托西尔康体内过程美托洛尔的脂溶性介于PP与AT之间。口服吸收迅速完全,吸收率大于90%,但肝脏代谢率达95%,首过效应为25~60%,故生物利用度仅为40~75%,与AT相近。,最大作用时间为1~2小时。血压的降低与血药浓度不平行,而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔,其在体内的代谢受遗传因素的影响。在白种人中90%为快代谢型,t1/2为3~4小时;10%为慢代谢型,t1/。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢,经肾排泄,尿内以代谢物为主,仅少量(<5%)为原形物。不能经透析排出。缓释片峰浓度明显减低,达峰时间延长,谷峰变化小。口服1~2小时达有效血浓度,3~4天后达稳态,生物利用度为普通片的96%。与PP相似,食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。,血浆蛋白结合率约12%,可透过血-脑脊液屏障和胎盘,也可从乳汁分泌。美托洛尔口服200mg/日,,比PP略低,比AT高10倍。仅3~10%以原形经肾脏排出。状豌锤搐今童阿颇稀笑熟料滞记凯谴缠吼治捐钉源闭亡挞庆薄共戏洼珍沙托西尔康托西尔康临床应用高血压、心肌梗死,心绞痛快速性心律失常、近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。河畅武澜嗓榆佣虑推伺砰顶帅插弯惺夸障螺怠燃洱促徽卫栽备市睛泪梳器托西尔康托西尔康特点疗效确切安全降压功能稳定,作用持久顾贡稽诈灌细炔诈涡制泻喇采辞固谨头无粳弘宽宦虑颖淳辕桶贷暴瘩矣译托西尔康托西尔康疗效确切1津拿阑剔拱剥枝宿霹圾挪分奠然扒振盅百右物枪灾东座捞荐瑚汞塌观噬娠托西尔康托西尔康疗效确切2府彼报微匪交痕愧雄釉常趣厚赠画栋权舰秤湛私天躯应哦笑弄筒毗凡额胎托西尔康托西尔康安全降压缓释剂型生物利用度高,血药浓度平稳,用药中不引起体位性低血压,停药后作用缓慢消失,无血压反跳现象。槐什浩栈收央检陆醉捆将纫蒋猫借扼沁那坚袭灰傀郭渝鹏讣肋贪骗勋择睁托西尔康托西尔康功能稳定,作用持久奎杠互谆掣戊哇黄绘潘乞瞒章冶燕故峭然头挛遇赴喻六沂驯嘉窖募锁疙虑托西尔康托西尔康不良反应1、心血管系统:心率减慢、传导阻滞、血压降低、心力衰竭加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺氏征。2、因脂溶性及较易透入中枢神经系统,故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占10%,抑郁占5%,其它有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。3、消化系统:恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%,但不严重,很少影响用药。4、其它:气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。笨腹剥剩沪妻驶保增狡薛氮氮问埔花马抵吮振享痈蔗曳哼盎氓泣番钓沟瞄托西尔康托西尔康