文档介绍：阿片类镇痛药概念麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)指作用于中枢神经系统能解除或减轻疼痛并改变对疼痛的情绪反应的药物,剂量过大时则可产生昏睡。麻醉性镇痛药有时也称为阿片类药(opiates)。除少数作用弱的药物以外,此类药物若使用不当多具有成瘾性,但研究显示慢性疼痛患者长期使用阿片类药物治疗时,成瘾的发生率极低。阿片受体广泛分布,在神经系统的分布不均匀。在脑内、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体密度高,这些结构与痛觉的整合及感受有关。边缘系统及蓝斑核阿片受体的密度最高,这些结构涉及情绪及精神活动。有阿片受体分布的结构与缩瞳相关的中脑盖前核;与咳嗽反射、呼吸中枢和交感神经中枢有关的延脑的孤束核;与胃肠活动(恶心、呕吐反射)有关的脑干极后区、迷走神经背核等结构。脊髓胶质区、三叉神经脊束尾端核胶质区;这些结构是痛觉冲动传入中枢的重要转换站,影响着痛觉冲动的传入。肠肌阿片受体亚型8种亚型。中枢神经系统内4种亚型:μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同的阿片受体,亲和力和内在活性均不完全相同。μ、δ、κ、σ,每一种受体都有不同亚型。吗啡是μ、κ、δ三种受体的激动剂,对三受体作用强度依次减弱。镇痛作用机制阿片类药物作用于受体后引起膜电位超极化可减少神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴***及P物质等神经递质,阻断神经冲动的传递而产生镇痛等效应。外周神经有阿片受体;与脊髓背角胶状质(第二层)感觉神经元上的受体结合,抑制P物质的释放,阻止疼痛传入脑内;作用于大脑和脑干的疼痛中枢,发挥下行疼痛抑制作用。阿片类药物的分类按化学结构:吗啡类天然的阿片生物碱(吗啡、***)异喹啉类,***碱,有平滑肌松弛作用分类 按来源天然阿片类半合成衍生物(如双氢***,二乙酰吗啡)合成的阿片类镇痛药又分为四类:①苯丙吗啡烷类,如哌替啶、***等;②吗啡喃类,如左吗喃;③苯异吗啡烷类,如喷他佐辛;④二苯甲烷类,如***。