文档介绍：--------------------------校验:_____________-----------------------日期:_____________布洛芬混悬液的研制布洛芬混悬剂的研制实验报告75K-1基地班李琦君08104111一、实验目的掌握混悬型液体制剂的一般制备方法布洛芬混悬液的处方筛选并进行混悬制剂质量评定测定混悬剂中药物含量实验原理布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药,化学名称为2-(-4-异丁基苯基)丙酸。布洛芬分子式本品为白色结晶性粉末,稍有特异臭。本品几乎不溶于水,可溶于***、***、二***甲烷,可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液,本品口服吸收快,2h左右血药浓度达到峰值。与血浆蛋白的结合率较高。代谢发生得很快,在服药24h后,药物基本上以原型和氧化物形式被完全排出。本品的抗炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林,是阿司匹林的16~32倍,具有解热作用快、维持时间长的优点;当严重感染致机体炎症反应过强时,布洛芬尚有抑制炎症介质生成,减轻机体炎症反映程度的作用;胃肠道副作用小,对肝,胃及造血系统无明显副作用。临床上广泛用于类风湿关节炎、风湿性关节炎等,一般病人耐受性良好,治疗期间血液常规及生化值均未见异常。混悬剂中的难溶性药物在胃肠道中的吸收比其水溶液慢,但比胶囊剂、片剂、丸剂等固体制剂的吸收要好。水性混悬液中药物的吸收主要取决于药物的溶出速度、油水分配系数以及在胃肠道中的分散性。水性混悬液分散性优于片剂和胶囊剂,药物在吸收部位有大的表面积,而片剂、胶囊剂等只在相当长的时间后才能到达这种分散性和表面积。选择混悬剂能提高吸收速度,受食物影响小,可减少对胃肠道的局部刺激性。混悬剂的不稳定性最主要的是微粒的沉降,其沉降速度服从Stoke’s定律:V-沉降速度;r-离子半径;ρ1-粒子密度;ρ2-介质密度;η-混悬液的黏度;g-重力加速度。实验材料及仪器实验材料原料:布洛芬粉末辅料:枸橼酸、丙三醇、吐温-80、预胶化淀粉、苯甲酸钠、黄原胶、羧***纤维素钠、***纤维素、蒸馏水。仪器与设备120目筛、研钵*3、100ml量筒一支、10ml量筒一支、试管若干、100ml容量瓶若干,移液管若干,500ml烧杯一个、250ml烧杯三个、50ml烧杯一个、玻璃棒1支、离心管、离心机、高效液相色谱机,紫外检测器。实验内容与操作对于不同助悬剂对于混悬剂混悬效果的影响枸橼酸:絮凝剂,pH调节剂;丙三醇:低分子助悬剂;tween-80:表面活性剂,润湿剂;苯甲酸钠:防腐剂;预胶化淀粉:混悬剂(增加黏度);黄原胶、羧***纤维素钠、***纤维素:助悬剂(待选)组成/处方123布洛芬2g2g2g丙三醇10ml10ml10ml吐温-801%1%1%预胶化淀粉1g1g1g蒸馏水加至100ml100ml100ml工艺:取2g布洛芬(过120目筛)三份,分别置于研钵中,加入 1ml吐温-80和10ml丙三醇进行研磨,研磨充分后,边搅拌边加入预胶化淀粉与助悬剂(水溶性助悬剂先溶于水,吸水溶胀的助悬剂不加水一起研磨),慢慢加水研磨,将处方量枸橼酸加入,将研钵中药品转移至溶液中,加水至100ml,搅拌使之充分分散。鉴定方法使用2助悬剂选择后的处方正交实验设计(除变量外,其余参照上述实验)试验中发现正交实验设计中的处方含量需要调整,例如淀粉含量过大黏度过大,且可压性淀粉无预胶化淀粉的晶型保护作