文档介绍：第十二章膜剂与涂膜剂
一、膜剂
膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂,可供口服、口含、舌下或薄膜给药;外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。为满足医疗用途可制成单层膜、多层膜(复合膜)和夹心膜。
膜剂的优点是:①无粉末飞扬;②成膜材料用量少;③含量准确;④稳定性好;⑤起效快,制成不同释药速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少,仅适用于剂量小的药物。
质量要求:膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡。多剂量的膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开。膜剂的成膜材料、辅料和包装材料均应性质稳定,无刺激性、无毒性并不与药物发生理化作用。
常用成膜材料与制备方法

天然高分子成膜材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂等,多数可以生物降解或溶解,但成膜、脱膜性能差,故常与合成成膜材料合用。合成的高分子成膜材料常用的有聚乙烯醇、乙烯一醋酸乙烯共聚物和纤维素衍生物等。
1)聚乙烯醇(PVA)是由醋酸乙烯在甲醇中进行聚合反应生成聚醋酸乙烯,再在氢氧化钾的醇溶液中发生醇解反应而得。醇解度为88%时其水溶性最好。
PVA对眼粘膜和皮肤无刺激、无毒,口服后在消化道中很少吸收。
2)乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)是乙烯和醋酸乙烯在一定条件下共聚而成的水不溶性、热塑性高分子聚合物。常用于制备复合膜的外膜。
3)附加剂
着色剂
增塑剂:甘油、山梨醇、丙二醇等。
填充剂:CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等。
表面活性剂:聚山梨酯一80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。
脱膜剂:液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。

1)均浆流延成膜法
将成膜材料溶解于水后滤过,加入主药并充分搅拌使之溶解。不溶于水的主药需预先制成微晶或粉碎成细粉,用搅拌或研磨等方法均匀分散于成膜材料的胶体溶液中。然后进行涂膜。烘干后,根据主药配制量或取样分析主药含量后计算单剂量的面积,剪成单剂量小格,用纸或聚乙烯薄膜包装。
2)压—融成膜法
将药物细粉和成膜材料颗粒混匀,热压成膜;或将热融的成膜材料在热融状态下加入药物细粉,使溶解或混合均匀,冷却成膜。
3)复合制膜法
以不溶性的成膜材料EVA为外膜,分别制成具有凹穴的下外膜带和上外膜带,另以水溶性的成膜材料如 PVA用均浆流延成膜法制成含药的内膜带,剪切后置于下外膜带的凹穴中,也可用易挥发性溶剂制成含药匀浆,定量注入到下外膜带的凹穴中,吹干后盖上上外膜带,热封即得。此法一般适用于缓释膜剂的制备。
二、涂膜剂
涂膜剂系指将高分子成膜材料及药物溶解在挥发性有机溶剂中制成的可涂布成膜的外用胶体溶液制剂。用时涂于患处,溶剂挥发后形成薄膜,对患处有保护作用,同时逐渐释放所含药物起治疗作用。一般用于治疗慢性无渗出液的皮损、过敏性皮炎、牛皮癣和神经性皮炎等。
涂膜剂的特点是制备工艺简单,不用校精材料,无需特殊的机械设备,使用方便。
涂膜剂的处方由药物、成膜材料和挥发性有机溶剂组成。
常用的成膜材料有聚乙烯缩甲乙醛、聚乙烯缩丁醛、火棉胶等,增塑剂常用邻苯二甲酸二丁酯等,溶剂一般为乙醇、丙酮或二者混合物。常用的挥发性有机溶剂有乙醇、丙酮、乙醚等,也可使用不同比例的混合液。
涂膜剂的一般制法为:能溶于溶剂的药物,可直接加入溶解;如为中药,则应先制成乙醇或乙醇—丙酮提取液,再加入到基质溶液中去。
第十三章气雾剂
第一节气雾剂
一、概述
气雾剂(Aerosol)系指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密封容器中制成的制剂。使用时,借抛射剂的压力将内容物喷出。
气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。
气雾剂的优点:
①药物直接到达作用部位,分布均匀,起效快。
②药物密闭于不透明的容器中不易被污染,不与空气中的氧或水分接触,提高了药物的稳定性。
③不经过胃肠道系统,可以完全避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应,提高药物的生物利用度。
④由于气雾剂中的药物是以雾状喷出的,所以可减少对创面的刺激性。
⑤定量阀门控制剂量比较准确,并可以单剂量或多剂量给药。
不足:
①气雾剂需要耐压容器、阀门系统以及特殊的生产设备,成本较高。
②气雾剂具有一定的压力,遇热和受撞击后可能发生爆炸。
③由于含有抛射剂,具有一定的毒性,故不适宜心脏病患者作为吸入气雾剂使用。
④作为主要用途的吸入气雾剂,药物在肺部吸收,干扰因素较多,吸收不完全且变异性较大。
⑤抛射剂因高度挥发而有致冷效应,多次喷射于受伤的皮肤或其它创面,可引起不适或刺激。
气雾剂的分类

①溶液型气雾剂指药物溶于抛射剂中或在潜溶剂的作用下与抛射剂混合而成的均相分散体(溶液),以细雾状雾滴喷出。
②混悬型气雾剂指不溶于抛射剂的固体药物以微粒状态分散在抛射剂中形成的非均相分散体(混悬液),以雾粒状喷出。